[发明专利]NLRP3调节剂有效
申请号: | 201780024285.4 | 申请日: | 2017-04-19 |
公开(公告)号: | CN109071535B | 公开(公告)日: | 2021-10-08 |
发明(设计)人: | G·格利克;S·古什;W·R·鲁什;E·J·奥哈瓦 | 申请(专利权)人: | 先天肿瘤免疫公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nlrp3 调节剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1是H;
R2是:
(i)Y-R6,其中:
·Y是直链的C2-6亚烷基,并且
·R6是-OH;
或
(ii)-(Y1)n-Y2-(Y3)p-R6’,其中:
·n是0;
·p是0;
·Y1和Y3各自独立地是C1-3亚烷基,
·Y2是包含5-6个环原子的亚杂环烷基,其中1个环原子是N(Rf),Rf独立地选自H、-C(O)O(C1-4烷基)和-S(O)1-2Rh,并且
·R6’是H;
R3和R4之一是氢并且另一个选自:-C1-4烷基;-C5-8环烷基;-苯基;或-杂芳基,其中的杂芳基选自吡唑基、吡啶基、噻吩基和嘧啶基,并且其中的杂芳基任选地被1-3个Rd取代;
在每次出现时,Rd独立地是C1-6烷基;
在每次出现时,Rh独立地是C1-6烷基。
2.权利要求1所述的化合物,其中R3是非氢取代基并且R4是氢。
3.权利要求1所述的化合物,其中R2是Y-R6,其中:
·Y是直链的C2-6亚烷基;并且
·R6是-OH。
4.权利要求3所述的化合物,其中Y是C3亚烷基。
5.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R3和R4之一是吡唑基、吡啶基或嘧啶基,其中各基团任选地被1-2个C1-6烷基取代;并且另一个是H。
6.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R3和R4之一是吡唑基,其任选地被1-2个C1-6烷基取代;并且另一个是H。
7.化合物,选自:
或其可药用盐。
8.药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项所述的化合物或盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
9.权利要求1-7中任一项所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
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