[发明专利]NLRP3调节剂有效

专利信息
申请号: 201780024285.4 申请日: 2017-04-19
公开(公告)号: CN109071535B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: G·格利克;S·古什;W·R·鲁什;E·J·奥哈瓦 申请(专利权)人: 先天肿瘤免疫公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: nlrp3 调节剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1是H;

R2是:

(i)Y-R6,其中:

·Y是直链的C2-6亚烷基,并且

·R6是-OH;

(ii)-(Y1)n-Y2-(Y3)p-R6’,其中:

·n是0;

·p是0;

·Y1和Y3各自独立地是C1-3亚烷基,

·Y2是包含5-6个环原子的亚杂环烷基,其中1个环原子是N(Rf),Rf独立地选自H、-C(O)O(C1-4烷基)和-S(O)1-2Rh,并且

·R6’是H;

R3和R4之一是氢并且另一个选自:-C1-4烷基;-C5-8环烷基;-苯基;或-杂芳基,其中的杂芳基选自吡唑基、吡啶基、噻吩基和嘧啶基,并且其中的杂芳基任选地被1-3个Rd取代;

在每次出现时,Rd独立地是C1-6烷基;

在每次出现时,Rh独立地是C1-6烷基。

2.权利要求1所述的化合物,其中R3是非氢取代基并且R4是氢。

3.权利要求1所述的化合物,其中R2是Y-R6,其中:

·Y是直链的C2-6亚烷基;并且

·R6是-OH。

4.权利要求3所述的化合物,其中Y是C3亚烷基。

5.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R3和R4之一是吡唑基、吡啶基或嘧啶基,其中各基团任选地被1-2个C1-6烷基取代;并且另一个是H。

6.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R3和R4之一是吡唑基,其任选地被1-2个C1-6烷基取代;并且另一个是H。

7.化合物,选自:

或其可药用盐。

8.药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项所述的化合物或盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

9.权利要求1-7中任一项所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

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