[发明专利]氨基酸衍生物的前药有效
申请号: | 201780024360.7 | 申请日: | 2017-04-18 |
公开(公告)号: | CN109071418B | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 大岳宪一;端早田隆;松田洋平;增田诚治;山内裕子 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | C07C229/50 | 分类号: | C07C229/50;A61K31/196;A61P25/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;罗文锋 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 衍生物 | ||
1.式(I-A)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
R1表示C1-6烷基、任选被一个卤素原子取代的杂芳基、或下述式(IIIA):
其中Rx表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基,其中所述C1-6烷基和所述C1-6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代,并且
Ry表示氢原子、氟原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基,其中所述C1-6烷基和所述C1-6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代,
R1'表示氢原子或C1-6烷基,
或者R1和R1'任选和与其毗连的碳原子一起形成C3-8环烷烃,
R2表示下述结构式组(IIIa')中的任一结构:
,
R3表示氢原子或C1-6烷基,并且
R4表示氢原子或氟原子。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4是氟原子。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1为乙基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基、6-氯吡啶-2-基、6-氯吡啶-3-基、5-氯吡啶-2-基或2-甲基丙基,
R1'表示氢原子或甲基,
或者R1和R1'任选和与其毗邻的碳原子一起形成环戊烷,
并且
R3为氢原子或C1-6烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4为氢原子。
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1为乙基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基、6-氯吡啶-2-基、6-氯吡啶-3-基、5-氯吡啶-2-基或2-甲基丙基,
R1'表示氢原子或甲基,
或者R1和R1'任选和与其毗邻的碳原子一起形成环戊烷,
并且
R3为氢原子或C1-6烷基。
6.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1为4-氟苯基或3,4-二氟苯基。
7.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1为4-氟苯基,
R1'为氢原子,并且
R2表示下述结构式组(IIIb)中的任一结构:
。
8.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3为甲基。
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