[发明专利]氨基酸衍生物的前药有效

专利信息
申请号: 201780024360.7 申请日: 2017-04-18
公开(公告)号: CN109071418B 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 大岳宪一;端早田隆;松田洋平;增田诚治;山内裕子 申请(专利权)人: 大正制药株式会社
主分类号: C07C229/50 分类号: C07C229/50;A61K31/196;A61P25/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;罗文锋
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I-A)表示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

R1表示C1-6烷基、任选被一个卤素原子取代的杂芳基、或下述式(IIIA):

其中Rx表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基,其中所述C1-6烷基和所述C1-6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代,并且

Ry表示氢原子、氟原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基,其中所述C1-6烷基和所述C1-6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代,

R1'表示氢原子或C1-6烷基,

或者R1和R1'任选和与其毗连的碳原子一起形成C3-8环烷烃,

R2表示下述结构式组(IIIa')中的任一结构:

R3表示氢原子或C1-6烷基,并且

R4表示氢原子或氟原子。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4是氟原子。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1为乙基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基、6-氯吡啶-2-基、6-氯吡啶-3-基、5-氯吡啶-2-基或2-甲基丙基,

R1'表示氢原子或甲基,

或者R1和R1'任选和与其毗邻的碳原子一起形成环戊烷,

并且

R3为氢原子或C1-6烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4为氢原子。

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1为乙基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、4-氟-3-甲氧基苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基、6-氯吡啶-2-基、6-氯吡啶-3-基、5-氯吡啶-2-基或2-甲基丙基,

R1'表示氢原子或甲基,

或者R1和R1'任选和与其毗邻的碳原子一起形成环戊烷,

并且

R3为氢原子或C1-6烷基。

6.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1为4-氟苯基或3,4-二氟苯基。

7.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1为4-氟苯基,

R1'为氢原子,并且

R2表示下述结构式组(IIIb)中的任一结构:

8.根据权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3为甲基。

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