[发明专利]可用作RSK抑制剂的羧酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201780024735.X | 申请日： | 2017-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN109071542B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 桑德拉·E·邓恩;阿西·贾扬坦;亚伊帕尔·瑞迪·纳吉瑞迪;苏哈什·安内迪;约翰·H·范德利;蒂莫西·S·戴纳德;黄麦麦 | 申请（专利权）人： | 凤凰分子设计公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/4155;A61K31/4525;A61K31/454;A61K31/4985;A61P35/00;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/048 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 贺淑东 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 rsk 抑制剂 羧酰胺 衍生物 | ||
1.具有式(II)结构的化合物：
其中：
R2独立地为氢或卤代；
R4a和R4b各自独立地为氢、或C1-6烷基；
R11为-N(R6)2或-C1-6烷基-N(R6)2；
每个R6独立地为氢或C1-6烷基；
每个R12独立地为卤代、C1-6烷基、C1-6卤代烷基-N(R6)2或-C1-6烷基-N(R6)2；且
n为0、1、2、3或4；
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R2为氢。
3.如权利要求2所述的化合物，其中R4a为C1-6烷基。
4.如权利要求3所述的化合物，其中R4a为-CH3。
5.如权利要求4所述的化合物，其中R4b为氢。
6.如权利要求5所述的化合物，其中n为1。
7.如权利要求5所述的化合物，其中n为0。
8.如权利要求7所述的化合物，其中R11为-N(R6)2。
9.如权利要求8所述的化合物，其中R11为-NH2。
10.如权利要求7所述的化合物，其中R11为-C1-6烷基-N(R6)2。
11.如权利要求10所述的化合物，其中R11为-CH2NH2。
12.具有以下结构的化合物：
(R)-N-(1-(4-(氨基甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-9-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢吡啶并[3',2':4,5]吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
13.具有以下结构的化合物：
(R)-N-(1-(4-(氨基甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-9-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢吡啶并[3',2':4,5]吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-甲酰胺盐酸盐。
14.具有以下结构的化合物：
(R)-N-(1-(4-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基)-9-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢吡啶并[3',2':4,5]吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
15.具有以下结构的化合物：
(R)-N-(1-(4-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基)-9-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢吡啶并[3',2':4,5]吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-甲酰胺盐酸盐。
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