[发明专利]KCNQ2-5通道活化剂的晶体多晶型在审
| 申请号： | 201780025011.7 | 申请日： | 2017-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN109071441A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 八代健太郎;木岛秀臣;若松大将;斋藤哲二 | 申请（专利权）人： | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;A61K31/44;A61P13/10;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶体多晶型 晶型 水合物 结晶化合物 通道活化剂 药物产品 适应症 溶解度 新晶型 原料药 制备 溶解 对抗 疾病 开放 | ||
1.1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中至少在约15.3、16.9、17.4、19.3和19.6°2θ处具有峰。
2.根据权利要求1的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中在约7.0和9.2°2θ处不具有峰。
3.根据权利要求1或2的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中在约11.3、11.6、11.9、12.8、13.9、15.3、16.4、16.9、17.4、18.1、19.3、19.6、20.5、21.1、22.2、22.8、23.5、23.8、24.3和24.7°2θ处具有峰。
4.根据权利要求1至3任一项的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其特征为如图3所示的粉末X-射线衍射光谱图。
5.1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其在差示扫描量热测定中具有起始温度约为166℃或峰值温度约为167℃的吸热峰。
6.根据权利要求5的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的晶体，其特征为如图4所示的差示扫描量热图。
7.1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体。
8.根据权利要求7的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中至少在约13.0、14.5、18.3、19.0和21.7°2θ处具有峰。
9.根据权利要求8的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中在约7.0和9.2°2θ处不具有峰。
10.根据权利要求8或9的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体，其在粉末X-射线衍射光谱中在约6.5、8.6、11.4、11.7、13.0、14.5、15.1、16.3、18.3、19.0、19.4、20.1、20.5、21.7、21.9、22.3、23.0、23.5、23.8、24.2和24.5°2θ处具有峰。
11.根据权利要求8至10任一项的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体，其特征为如图7所示的粉末X-射线衍射光谱图。
12.根据权利要求7的1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲的水合物的晶体，其在差示扫描量热测定中具有起始温度约为32℃或峰值温度约为48℃的吸热峰。
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