[发明专利]取代的苯甲酰胺及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201780025590.5 申请日: 2017-03-28
公开(公告)号: CN109071426A 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: S·乔杜里;C·M·德恩哈特;T·福根;M·E·格林伍德;I·W·赫米恩;S·麦克凯雷尔;D·萨瑟林 申请(专利权)人: 基因泰克公司;泽农医药公司
主分类号: C07C381/10 分类号: C07C381/10;C07D401/12;C07D205/04;C07D211/22;C07D211/42;C07D213/69
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 类化合物 苯甲酰胺 可接受 通式I
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其盐,其中:

R1是C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、3-20元碳环、C-连接的3-20元杂环或-NR1AR1B,其中R1A和R1B各自独立地选自由氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基组成的组,且其中R1A和R1B任选地结合形成3-20元杂环;且其中R1任选地被1至5个选自由C1-4烷基、C1-4卤代烷基、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NO2、-NRR1aRR1b、-ORR1a、-SRR1a、-Si(RR1a)3和C3-6碳环组成的组的取代基取代;其中RR1a和RR1b独立地选自由氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基组成的组;

RN是氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;

L是选自由C1-4亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基组成的组的连接基,其中L任选地被1至3个选自由=O、C1-4烷基、卤代和C1-4卤代烷基组成的组的取代基取代;

下标m为0或1;

X1和X2各自独立地选自由不存在、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-N(RX)-组成的组,其中RX是H、C1-8烷基、C1-8烷酰基或-S(O)2(C1-8烷基),且其中如果下标m为0,则X1或者X2中的一个不存在;

下标n为0、1、2、3、4或5;

环A是3-20元碳环基、6-20元芳基、5-20元杂芳基或3-20元杂环基;

每个RAA独立地选自由C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、CN、F、Cl、Br和I组成的组;且

RA选自由不存在、CN、F、Cl、Br、I RA1O-(XRB)-、(3-20元芳基)-(XRA)-、(3-20元杂芳基)-(XRA)-、(3-20元碳环)-(XRA)-、(3-20元杂环)-(XRA)-、-RA2和-S(O)2-RA2组成的组,其中RA的所述3-20元芳基、3-20元杂芳基、3-20元碳环和3-20元杂环任选地被1至5个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、-NH2、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4(卤代)烷氧基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、C1-4烷酰基、C1-4烷基-OC(=O)-、C1-4烷基-S(O)2-、C3-6碳环和任选地被一个或多个选自氟代、氯代和溴代的取代基取代的苯基;RA1选自由氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、苯基和苄基组成的组;RA2选自由以下组成的组:C1-8烷基,其任选地被一个或多个选自氧代(=O)、氟代、氨基、C1-4烷基氨基和C1-4二烷基氨基的取代基取代;XRA选自由不存在、-O-、-S-、-N(H)-、-N(C1-4烷基)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、C1-4亚烷基、C1-4杂亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基组成的组;XRB选自由不存在、C1-4亚烷基、C1-4杂亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基组成的组;其中XRA或者XRB的任何C1-4亚烷基、C1-4杂亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基任选地被1至3个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4杂烷基、氧代(=O)、羟基和苯基,所述苯基任选地被1至5个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、-NH2、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4(卤代)烷氧基、C1-4烷基氨基和C1-4二烷基氨基;或其中XRA或者XRB任选地被2个取代基取代,所述2个取代基结合形成3-5元碳环或3-5元杂环;

环B选自:

D1是N或C(RD1);

D3是N或C(RD3);

RD1、RD2、RD3和RD4各自独立地选自由H、F、Cl、Br,I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、3-12元环烷基、3-12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基组成的组,其中所述5-6元杂芳基进一步任选地被1至3个选自F、Cl、Br、I、-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;

R22和R23各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基组成的组;

R24选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、3-12元碳环、3-12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基组成的组,其中所述5-6元杂芳基进一步任选被1至3个选自F、Cl、Br、I、-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4烷氧基的R5取代基取代;

R32和R33各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基组成的组;

R34选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、3-12元碳环、3-12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基组成的组,其中所述5-6元杂芳基进一步任选地被1至3个选自F、Cl、Br、I,-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;

R42选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基组成的组;

R43选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基组成的组;

R44选自由H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和C1-8烷氧基组成的组;且

R45选自由H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基和3-12元环烷基组成的组,其中所述C1-8烷氧基和C3-8环烷基任选地被1-3个选自F、Cl、Br和I的取代基取代。

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