[发明专利]具有定制响应性光学成像的EBV相关肿瘤的治疗抑制剂

权利要求书

1.一种肽，其由序列CAhxRrRKGGYFMVF(SEQ ID NO.2)或者序列CAhxYFMVFGGRrRK(SEQID NO.3)组成。

2.一种肽缀合物，其包含通过酰胺键与权利要求1所述的肽偶联的4-(4-(二乙氨基)苯乙烯基)-N-羧甲基吡啶鎓氯化物。

3.根据权利要求2所述的肽缀合物，其中所述肽缀合物靶向EPSTEIN-BARR病毒的EBNA1的二聚化界面。

4.根据权利要求3所述的肽缀合物，其中所述肽缀合物在EPSTEIN-BARR病毒感染的细胞的细胞核内具有清晰的亚细胞定位，并且在与野生型EBNA1结合后具有超过8.8倍的响应性发射增强。

5.根据权利要求3所述的肽缀合物，其中所述肽缀合物对EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞是选择性的并且显示出细胞毒性。

6.根据权利要求2所述的肽缀合物，其具有式(I)：

7.根据权利要求2所述的肽缀合物，其具有如下结构：

8.根据权利要求2-7中任一项所述的肽缀合物在制备用于使EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞成像的诊断剂中的用途，其中所述成像包括：

将根据权利要求2-7中任一项所述的肽缀合物引入EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞中，

在适当的吸收带辐射所述EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞，和

使用荧光成像检测由经辐射的EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞所产生的发射带。

9.根据权利要求8所述的用途，其中用肽缀合物诱导的所述EPSTEIN-BARR病毒感染的肿瘤细胞的适当吸收带在274nm和500nm处。

10.根据权利要求8所述的用途，其中所述荧光成像检测在560nm和625nm处所产生的发射带。

11.根据权利要求2-7中任一项所述的肽缀合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，

其中根据权利要求2-7中任一项所述的肽缀合物被施用于需要所述癌症治疗的受试者，其中所述癌症的细胞被EPSTEIN-BARR病毒感染。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述癌症是EPSTEIN-BARR病毒阳性癌症，其选自由以下各项组成的组：B细胞来源的淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、鼻咽癌和胃癌。

13.根据权利要求11所述的用途，其中所述肽缀合物通过肿瘤内注射被施用。