[发明专利]吡啶基衍生物、药物组合物及其作为含铜胺氧化酶3抑制剂的用途有效
申请号: | 201780027576.9 | 申请日: | 2017-05-08 |
公开(公告)号: | CN109153664B | 公开(公告)日: | 2021-07-16 |
发明(设计)人: | A·布卢姆;C·戈德布特;J·P·赫恩;S·彼得斯 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D417/14;A61K31/506;A61P1/16 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 郭杰 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 衍生物 药物 组合 及其 作为 含铜胺 氧化酶 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A为N或CH;
R1选自由以下组成的组:C1-6-烷基、C3-6-环烷基、杂环基、-O-R2、-S-R2、-NH-R2和-N(R2)2
其中各R2独立地选自由以下组成的组:C1-6-烷基、C3-6-环烷基、杂环基、-(C1-2-烷基)-(C3-6-环烷基)、-(C1-2-烷基)-杂环基、-(C1-2-烷基)-芳基、-(C1-2-烷基)-杂芳基和-(C1-2-烷基)-C≡CH;
其中,R1和R2的各杂环基是4元至7元饱和碳环基团,其中1或2个CH2-部分彼此独立地由选自以下的原子或基团代替:NH、O、S、-S(=O)-、-S(=O)2-或-C(=O)-;且
其中,各芳基选自由苯基和萘基组成的组;且
其中,各杂芳基是含有1、2或3个彼此独立地选自=N-、-NH-、-O-和-S-的杂原子的5元或6元杂芳香族环,其中在含有-CH=N-单元的杂芳香族基团中,此基团任选地由–(C=O)-NH-代替;且
其中,R1和R2的各烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地独立地由一个或多个F、Cl、CN、OH、C1-3-烷基、-O-(C1-3-烷基)、-C(=O)-(C1-3-烷基)和-C(=O)-(C3-7-环烷基)取代;
其中,上述烷基的每一个可以是直链或支链的,且任选地由一个或多个F取代;
或其盐。
2.根据权利要求1的式(I)的化合物,其中R1为C1-4-烷基、C3-5-环烷基、杂环基、-O-R2、-S-R2、-NH-R2或-N(R2)2;
其中,各杂环基为4元至6元饱和碳环基团,其中1或2个CH2-部分由选自NH、O或S的杂原子代替;且
其中,各烷基、环烷基或杂环基任选地独立地由1至5个F和/或1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:Cl、CN、OH、C1-2-烷基、-O-(C1-2-烷基)、-C(=O)-(C1-2-烷基)及-C(=O)-(C3-4-环烷基);且
其中,R2如权利要求1中所定义,
或其盐。
3.根据权利要求2的式(I)的化合物,其中R1为C1-2-烷基、C3-4-环烷基、杂环基、-O-R2、-NH-R2或-N(R2)2;
其中,各杂环基选自由以下组成的组:氮杂环丁基、哌啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基和吗啉基;且
其中,各烷基、环烷基或杂环基任选地独立地由1至3个F或1个选自由以下组成的组的取代基取代:CN、OH、CH3、-O-CH3、-C(=O)-CH3和-C(=O)-环丙基;且
其中,R2如权利要求1中所定义,
或其盐。
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