[发明专利]抑制高脂肪饮食相关病症的方法

权利要求书

1.一种治疗糖尿病前期受试者的方法，所述受试者的特征在于具有5.5mmol/l至6.9mmol/l的空腹血糖水平，包括向所述受试者施用治疗有效量的至少一种丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶(MNK)抑制剂，其中所述MNK抑制剂降低MNK1和/或MNK2的生物活性。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述MNK抑制剂降低MNK2的生物活性。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述MNK抑制剂显示对MNK2的选择性。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述MNK抑制剂降低MNK1的生物活性。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述MNK抑制剂降低MNK1和MNK2的生物活性。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述MNK抑制剂选自由小有机分子、肽抑制剂、抑制性抗体或其片段、干扰核苷酸分子或适体组成的群组。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述MNK抑制剂是ATP竞争剂。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述MNK抑制剂选自N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并-[3,4-d]嘧啶-3,4-二胺；或4-氨基-3-(对氟苯基氨基)吡唑并[3,4-d]嘧啶、(9aS)-8-乙酰基-9,9a-二氢-1,3,7-三羟基-9a-甲基-9-氧代-4-二苯并呋喃甲酰胺、4-[5-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-基]吡啶二盐酸盐、4-(2-(2-氟丙氧基)-4-氟苯基氨基)-N-(3-(二甲基氨基)丙基)-5-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺以及4-(2-异丙氧基)-4-氟苯基氨基)-N-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)-5-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中将所述MNK抑制剂任选地与药学上或兽医学上可接受的填充剂、载剂、稀释剂和/或赋形剂组合配制成药物组合物。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述受试者具有空腹血糖受损糖尿病前期。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述受试者具有葡萄糖耐量受损糖尿病前期。

12.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述方法防止和/或延迟糖尿病前期进展至2型糖尿病。

13.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中所述方法防止糖尿病前期由空腹血糖受损(IFG)阶段进展至葡萄糖耐量受损(IGT)阶段。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法，其中所述受试者的特征在于空腹血糖水平为6.1mmol/l至6.9mmol/l。

15.一种治疗有效量的至少一种MNK抑制剂在治疗糖尿病前期受试者中的用途，所述受试者的特征在于具有5.5mmol/l至6.9mmol/l的空腹血糖水平，其中所述MNK抑制剂降低MNK1和/或MNK2的生物活性。

16.一种至少一种降低MNK1和/或MNK2的生物活性的MNK抑制剂在制备用于治疗糖尿病前期受试者的药物中的用途，所述受试者的特征在于具有5.5mmol/l至6.9mmol/l的空腹血糖水平。

17.根据权利要求15或16所述的用途，其中所述MNK抑制剂降低MNK2的生物活性。

18.根据权利要求15至17中任一项所述的用途，其中所述MNK抑制剂显示对MNK2的选择性。