[发明专利]新的2-取代的吲唑、其制备方法、包含其的药物制剂及其用于制备药物的用途有效
申请号: | 201780027689.9 | 申请日: | 2017-02-28 |
公开(公告)号: | CN109153665B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | U·博特;H·斯贝内切;N·施密特;J·冈瑟;H·施托伊贝尔;U·伯默;M·兰格;R·努贝迈尔;N·C·雷;P·萨维 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 曲蕾;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 制备 方法 包含 药物制剂 及其 用于 药物 用途 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
R1为C1-C6-烷基,其中C1-C6-烷基基团可任选地被以下基团单取代:
羟基,
或为C1-C6-烷氧基;
R2为在6位上被C1-C6-烷基取代的吡啶-2-基基团,其中C1-C6-烷基任选被最多达5个氟原子取代;
R3为选自以下的基团:
其中*代表基团与分子其余部分的连接位点;
R6f为氢,
R6g为氢,或
R6f和R6g一起为氧代基团,并且
R6h为氢,并且
R6i为氢,或
R6h和R6i一起为氧代基团,
R6j为氢,
R6k为氢,
R6l为氢,
R6m为氢,
n在式R3a中为0、1,
z为选自NR7、O、S、S(=O)、S(=O)2、S(=O)(=NH)的基团;
R7为氢。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为2-羟基丙-2-基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中
R2为在6位上被以下基团取代的吡啶-2-基基团:三氟甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为6-(三氟甲基)吡啶-2-基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为2-羟基丙-2-基,
R2为6-(三氟甲基)吡啶-2-基,
R3为四氢-2H-吡喃-4-基、1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基、四氢呋喃-3-基、(3S)-四氢呋喃-3-基、(3R)-四氢呋喃-3-基或(3S)-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基,或
R3为哌啶-4-基、1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基、1-甲基哌啶-4-基、1-羟乙酰基哌啶-4-基、1’-甲基-1,4’-联哌啶-4-基、1-(乙酰基氨磺酰基)哌啶-4-基、[2-(二甲基氨基)乙基]哌啶-4-基、1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基、1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基或1-(3-羟基-3-甲基丁基)哌啶-4-基。
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