[发明专利]选择性雌激素受体下调剂(SERDS)在审

专利信息
申请号: 201780027863.X 申请日: 2017-05-05
公开(公告)号: CN109415388A 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 王光迪;刘佳望;郑时龙;钟秋;郭山春 申请(专利权)人: 路易斯安那泽维尔大学
主分类号: C07F5/04 分类号: C07F5/04;A61K31/69
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;周瑞
地址: 美国路易*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 选择性雌激素受体下调剂 口服生物 乳腺癌 治疗增殖性疾病 癌症 合成 应用
【权利要求书】:

1.选自式(I)至式(X)的至少一种化合物,或其盐、其溶剂化物或其盐的溶剂化物。

2.如权利要求1所述的至少一种化合物,其用于治疗需要其的哺乳动物的增殖性疾病。

3.如权利要求1所述的至少一种化合物,其用于治疗需要其的哺乳动物的癌症。

4.如权利要求1所述的至少一种化合物,其用于调节需要其的哺乳动物中的雌激素受体。

5.一种组合物,其包含权利要求1-4中任一项的至少一种化合物以用作药物。

6.如权利要求1-4中任一项所述的至少一种化合物,其中所述化合物是式(I)的结构,或其盐、其溶剂化物或其盐的溶剂化物:

其中

R2=H,OH,Me,Cl,F,或CF3

R3=H,OH,OMe,F,CF3,OCF3,Cl,Br,(HO)2B,KF3B,NaF3B,并且

R4=H,OH,OMe,F,CF3,OCF3,Cl,Br,(HO)2B,KF3B,NaF3B,

其中R3取代连接点位于R3的取代硼原子上,R4取代连接点位于R4的取代硼原子上。

7.如权利要求1-4中任一项所述的至少一种化合物,其中所述化合物是式(II)的结构,或其盐、其溶剂化物或其盐的溶剂化物:

其中

X=O,S,NH,OCH2,SCH2,NHCH2,CH2O,CH2S,或CH2NH2

R2=H,OH,Me,Cl,F,或CF3

R3=H,OH,OMe,F,CF3,OCF3,Cl,Br,(HO)2B,KF3B,NaF3B,并且

R4=H,OH,OMe,F,CF3,OCF3,Cl,Br,(HO)2B,KF3B,NaF3B,

其中R3取代连接点位于R3的取代硼原子上,R4取代连接点位于R4的取代硼原子上。

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