[发明专利]白藜芦醇乙醇酸酯和酒石酸酯衍生物及其合成方法在审

专利信息
申请号: 201780028299.3 申请日: 2017-03-06
公开(公告)号: CN109071389A 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: F.穆罕默迪;E.塔瓦索利 申请(专利权)人: ELC管理有限责任公司
主分类号: C07C39/21 分类号: C07C39/21;C07C69/732;C07C67/08;C07C67/317;A61K8/362;A61K8/34;A61Q19/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;万雪松
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 白藜芦醇 合成 酒石酸酯衍生物 衍生化合物 乙醇酸酯
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

其中各R独立地选自:

(i) -OH

(ii)

(iii)

条件是所有R不能同时是–OH。

2.权利要求1的化合物,其中两个R独立地为(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3-乙醇酸酯-5-4’-二羟基茋;5-乙醇酸酯-3,4’二羟基茋;4’-乙醇酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单乙醇酸酯。

3.权利要求1的化合物,其中一个R是(i)且两个R是(ii)且所述化合物是选自3,5-二乙醇酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;4’5-二乙醇酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二乙醇酸酯。

4.权利要求1的化合物,其中三个R是(ii)且所述化合物是白藜芦醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。

5.权利要求1的化合物,其为化合物的混合物形式,其中:

- 两个R独立地为(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3-乙醇酸酯-5-4’-二羟基茋;5-乙醇酸酯-3,4’二羟基茋;4’-乙醇酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单乙醇酸酯;和

- 两个R是(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3,5-二乙醇酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;4’5-二乙醇酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二乙醇酸酯;和

- 三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。

6.权利要求5的混合物,其另外包含白藜芦醇。

7.权利要求1的化合物,其中两个R是(i)且一个R是(iii)且所述化合物是选自3-酒石酸酯-5-4’-二羟基茋;5-酒石酸酯-3,4’二羟基茋;4’-酒石酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单酒石酸酯。

8.权利要求1的化合物,其中一个R是(i)且两个R是(iii)且所述化合物是选自3,5-二酒石酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;4’5-二酒石酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二酒石酸酯。

9.权利要求1的化合物,其中三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇单酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。

10.权利要求1的化合物,其为化合物的混合物形式,其中:

- 两个R是(i)且一个R是(iii)且所述化合物是选自3-酒石酸酯-5-4’-二羟基茋;5-酒石酸酯-3,4’二羟基茋;4’-酒石酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单酒石酸酯,

- 一个R是(i)且两个R是(iii)且所述化合物是选自3,5-二酒石酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;4’5-二酒石酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二酒石酸酯,

- 三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇三酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。

11.权利要求10的混合物,其另外包含白藜芦醇。

12.合成白藜芦醇和乙醇酸的酯的方法,其通过:

a) 使乙醇酸与二氢吡喃反应以产生四氢吡喃保护的乙醇酸,

b) 使所述受保护的乙醇酸与白藜芦醇反应,

c) 通过与乙腈反应而将所述受保护的乙醇酸脱保护;和

d) 任选地,通过在柱上洗脱而提纯(c)的反应产物。

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