[发明专利]白藜芦醇乙醇酸酯和酒石酸酯衍生物及其合成方法在审
申请号: | 201780028299.3 | 申请日: | 2017-03-06 |
公开(公告)号: | CN109071389A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | F.穆罕默迪;E.塔瓦索利 | 申请(专利权)人: | ELC管理有限责任公司 |
主分类号: | C07C39/21 | 分类号: | C07C39/21;C07C69/732;C07C67/08;C07C67/317;A61K8/362;A61K8/34;A61Q19/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 翟建伟;万雪松 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 白藜芦醇 合成 酒石酸酯衍生物 衍生化合物 乙醇酸酯 | ||
1.下式的化合物:
其中各R独立地选自:
(i) -OH
(ii)
或
(iii)
条件是所有R不能同时是–OH。
2.权利要求1的化合物,其中两个R独立地为(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3-乙醇酸酯-5-4’-二羟基茋;5-乙醇酸酯-3,4’二羟基茋;4’-乙醇酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单乙醇酸酯。
3.权利要求1的化合物,其中一个R是(i)且两个R是(ii)且所述化合物是选自3,5-二乙醇酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;4’5-二乙醇酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二乙醇酸酯。
4.权利要求1的化合物,其中三个R是(ii)且所述化合物是白藜芦醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。
5.权利要求1的化合物,其为化合物的混合物形式,其中:
- 两个R独立地为(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3-乙醇酸酯-5-4’-二羟基茋;5-乙醇酸酯-3,4’二羟基茋;4’-乙醇酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单乙醇酸酯;和
- 两个R是(i)且一个R是(ii)且所述化合物是选自3,5-二乙醇酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;3,4’-二乙醇酸酯-5-羟基茋;4’5-二乙醇酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二乙醇酸酯;和
- 三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。
6.权利要求5的混合物,其另外包含白藜芦醇。
7.权利要求1的化合物,其中两个R是(i)且一个R是(iii)且所述化合物是选自3-酒石酸酯-5-4’-二羟基茋;5-酒石酸酯-3,4’二羟基茋;4’-酒石酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单酒石酸酯。
8.权利要求1的化合物,其中一个R是(i)且两个R是(iii)且所述化合物是选自3,5-二酒石酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;4’5-二酒石酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二酒石酸酯。
9.权利要求1的化合物,其中三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇单酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。
10.权利要求1的化合物,其为化合物的混合物形式,其中:
- 两个R是(i)且一个R是(iii)且所述化合物是选自3-酒石酸酯-5-4’-二羟基茋;5-酒石酸酯-3,4’二羟基茋;4’-酒石酸酯-3,5-二羟基茋;及其混合物的白藜芦醇单酒石酸酯,
- 一个R是(i)且两个R是(iii)且所述化合物是选自3,5-二酒石酸酯-4’-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;3,4’-二酒石酸酯-5-羟基茋;4’5-二酒石酸酯-3-羟基茋;及其混合物的白藜芦醇二酒石酸酯,
- 三个R是(iii)且所述化合物是白藜芦醇三酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。
11.权利要求10的混合物,其另外包含白藜芦醇。
12.合成白藜芦醇和乙醇酸的酯的方法,其通过:
a) 使乙醇酸与二氢吡喃反应以产生四氢吡喃保护的乙醇酸,
b) 使所述受保护的乙醇酸与白藜芦醇反应,
c) 通过与乙腈反应而将所述受保护的乙醇酸脱保护;和
d) 任选地,通过在柱上洗脱而提纯(c)的反应产物。
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