[发明专利]氨基糖作为增塑剂的用途

权利要求书

1.低分子量氨基多元醇作为增塑剂在包含聚乙烯醇的组合物中的用途，所述组合物用于制备药物制剂，所述药物制剂呈活性药物成分的无定形固体分散体形式并通过热熔挤出(HME)或熔体挤出方法进行加工，

其中所述氨基多元醇为葡甲胺，并且其中所述葡甲胺在热熔挤出(HME)或熔体挤出方法中降低包含聚乙烯醇的组合物的玻璃化转变温度T_g和熔融温度T_m，

其中

a)包含的葡甲胺的重量百分比含量为5-40％，

b)包含的聚乙烯醇的重量百分比含量为60-95％，和

c)包含的API的重量百分比含量为0.01-40％，

条件是组合物的所有成分的总和总计达100％。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述氨基多元醇降低包含聚乙烯醇的热塑性组合物的熔融粘度。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述氨基多元醇稳定热不稳定的活性药物成分(API)并减少其热降解。

4.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述氨基多元醇在聚乙烯醇载体基质中充当用于制备的API的无定形固体分散体的稳定剂。

5.粉末状组合物，包含至少一种聚乙烯醇，和作为增塑剂的葡甲胺，至少一种活性药物成分和任选地一种或多种添加剂，所述添加剂选自表面活性物质、抗氧化剂、稳定剂、溶解增强剂、pH控制剂和流动调节剂，所述组合物是通过以下步骤获得的：

A.将成分物理共混或粒化成均匀混合物，

B.热熔挤出或熔体挤出，和

C.随后配制成粉末；并且

a)包含的葡甲胺的重量百分比含量为5-40％，

b)包含的聚乙烯醇的重量百分比含量为60-95％，和

c)包含的API的重量百分比含量为0.01-40％，

条件是组合物的所有成分的总和总计达100％。

6.根据权利要求5所述的粉末状组合物，其为在聚乙烯醇载体基质中的至少一种活性药物成分和葡甲胺的长期稳定的无定形固体分散体。

7.制备根据权利要求5或6所述的粉末状组合物的方法，其特征在于

A)通过物理共混或粒化，将至少一种聚乙烯醇，葡甲胺，至少一种活性药物成分，和任选地一种或多种选自表面活性物质、抗氧化剂、稳定剂、溶解增强剂、pH控制剂和流动调节剂的添加剂加工成均匀混合物，其中

a)包含的葡甲胺的重量百分比含量为5-40％，

b)包含的聚乙烯醇的重量百分比含量为60-95％，和

c)包含的API的重量百分比含量为0.01-40％，

条件是组合物的所有成分的总和总计达100％；

B)通过热熔挤出或熔体挤出加工所述均匀混合物，由此构建在聚乙烯醇载体基质中的API和葡甲胺的无定形固体分散体；和

C)随后配制成粉末。

8.根据权利要求7的方法，其特征在于，通过物理共混或粒化将聚乙烯醇、葡甲胺和至少一种活性药物成分以及任选地一种或多种选自表面活性物质、抗氧化剂、稳定剂、溶解增强剂、pH控制剂和流动调节剂的添加剂加工成均匀混合物，然后在≤150℃的温度下通过热熔挤出或熔体挤出加工所述均匀混合物，并配制成粉末。