[发明专利]经皮制剂

说明书

本发明提供一种经皮制剂，其含有苯基哌嗪衍生物、有机酸、酯系溶剂及有机亚砜。

技术领域

本发明涉及一种经皮制剂。

背景技术

苯基哌嗪衍生物被广泛用作抗精神病药。阿立哌唑(Aripiprazole)、依匹哌唑(Brexpiprazole)等苯基哌嗪衍生物具体具有改善精神分裂症、双相情感障碍中的躁狂症状、或抑郁症、或者抑郁状态的效果。

其中，提出了将作为苯基哌嗪衍生物的1种的阿立哌唑作为精神分裂症药而利用。(例如，参考日本专利第2608788号公报)。

日本专利第2608788号公报中记载有作为有效成分的苯基哌嗪衍生物。然而，关于给药方法，只停留在口服给药、注射及栓剂的研究。

对于出现精神分裂症、双相情感障碍中的躁狂症状、或抑郁症或者抑郁状态的症状者而言，定期地将药剂进行口服给药有时是较困难的。因此，近年来，研究了由经皮吸收苯基哌嗪衍生物的剂型来代替口服给药。经皮制剂具有如下优点，治疗师或护理人员能够容易地对精神分裂症的适用对象者进行给药，并且能够容易地确认经皮制剂存在于皮肤上。

然而，苯基哌嗪衍生物的分子量比较大而难以经皮制剂化，为了作为经皮制剂而适用，进行了各种尝试。

例如，提出了如下经皮吸收性良好的外用剂组合物，其相对于1摩尔的阿立哌唑，含有作为0.5倍摩尔～5倍摩尔的芳香族磺酸、脂肪族磺酸、芳香族羧酸或脂肪族羧酸的、有机酸，在制剂体系中含有作为有机酸盐的阿立哌唑(例如，参考国际公开第2010/146872号)。

并且，提出了如下经皮制剂，其作为能够以高浓度经皮吸收有效成分的制剂，相对于有效成分，含有选自有机亚砜、脂肪酸酯及脂肪酸中的1种以上(例如，参考国际公开第2007/016766号)。

发明内容

发明要解决的技术课题

国际公开第2010/146872号中记载的外用剂组合物能够通过角质经皮吸收阿立哌唑。然而，浸透至角质下方之后，共存的溶剂从真皮或表皮中迅速扩散，有可能难以在长期内且在一定时间内持续地供给对治疗有效的浓度的阿立哌唑。

并且，国际公开第2007/016766号中作为对经皮吸收有效的化合物并列记载有有机亚砜、脂肪酸酯及作为脂肪酸的各种化合物。然而，对于作为经皮吸收后的有效成分的苯基哌嗪衍生物，并没有特别关注，关于苯基哌嗪衍生物的经皮吸收效果及效果的持续性，还没有进行任何研究。

本发明的一实施方式的课题在于，提供一种能够以高渗透率经皮吸收作为有效成分的苯基哌嗪衍生物，并且能够维持对生物体内的有效成分的供给浓度及供给时间的经皮制剂。

用于解决技术课题的手段

解决上述课题的方法包括以下实施方式。

[1]一种经皮制剂，其含有苯基哌嗪衍生物、有机酸、酯系溶剂及有机亚砜。

[2]根据[1]所述的经皮制剂，其中，

苯基哌嗪衍生物为选自阿立哌唑及依匹哌唑中的至少1种。

[3]根据[1]或[2]所述的经皮制剂，其中，

相对于有机酸、酯系溶剂及有机亚砜的总含量，含有5质量份～10质量份的有机酸、15质量份～30质量份的酯系溶剂及60质量份～80质量份的有机亚砜。

[4]根据[1]至[3]中任一项所述的经皮制剂，其中，

相对于苯基哌嗪衍生物、有机酸、酯系溶剂及有机亚砜的总含量，含有5质量份～11质量份的苯基哌嗪衍生物。

发明效果