[发明专利]具有增强的抗癌功效的低聚乳酸缀合物和胶束有效
| 申请号： | 201780028594.9 | 申请日： | 2017-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN109562187B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | G·S·权;Y·T·谭 | 申请（专利权）人： | 威斯康星校友研究基金会 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59 |
| 代理公司： | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人： | 康健;王思琪 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 增强 抗癌 功效 乳酸 缀合物 胶束 | ||
1.一种紫杉醇或紫杉醇衍生物的7-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含2至24个乳酸亚基，并通过酯键与所述紫杉醇或紫杉醇衍生物的7-羟基的氧连接。
2.如权利要求1所述的7-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含4至20个乳酸亚基。
3.如权利要求1所述的7-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含6至18个乳酸亚基。
4.如权利要求1所述的7-低聚乳酸缀合物，其包含紫杉醇或多西紫杉醇。
5.一种雷帕霉素或雷帕霉素衍生物的40-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含2至24个乳酸亚基，并通过酯键与所述雷帕霉素或雷帕霉素衍生物的40-羟基的氧连接。
6.如权利要求5所述的40-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含4至20个乳酸亚基。
7.如权利要求5所述的40-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含6至18个乳酸亚基。
8.如权利要求5所述的40-低聚乳酸缀合物，其包含雷帕霉素或依维莫司。
9.一种司美替尼或司美替尼衍生物的2'-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含2至24个乳酸亚基，并通过酯键与所述司美替尼或司美替尼衍生物的2'-羟基的氧连接。
10.如权利要求9所述的2'-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含4至20个乳酸亚基。
11.如权利要求9所述的2'-低聚乳酸缀合物，其中所述低聚乳酸包含6至18个乳酸亚基。
12.如权利要求9所述的2'-低聚乳酸缀合物，其包含司美替尼、比尼替尼或GDC-0623。
13.一种包含水和胶束的组合物，所述胶束包含含有聚乳酸的聚合物和如权利要求1至12中任一项所述的7-低聚乳酸缀合物、40-低聚乳酸缀合物和2'-低聚乳酸缀合物中的一种或多种。
14.如权利要求13所述的组合物，其中相对于所述胶束的质量，所述7-低聚乳酸缀合物的负载量为约5wt％至约60wt％，所述40-低聚乳酸缀合物的负载量为约5wt％至约50wt％，和/或所述2'-低聚乳酸缀合物的负载量为约2wt％至约30wt％。
15.如权利要求13所述的组合物，其中相对于所述组合物中所述水的体积，所述7-低聚乳酸缀合物的浓度为约0.6mg/mL至约40mg/mL，所述40-低聚乳酸缀合物的浓度为约1mg/mL至约20mg/mL，和/或所述2'-低聚乳酸缀合物的浓度为约0.5mg/mL至约15mg/mL。
16.如权利要求13所述的组合物，其中所述组合物包含7-低聚乳酸缀合物、40-低聚乳酸缀合物和2'-低聚乳酸缀合物。
17.如权利要求13的组合物，其中基于所述组合物的重量，所述组合物包含小于约2wt％的乙醇、二甲基亚砜、蓖麻油和聚乙氧基化的蓖麻油。
18.如权利要求13所述的组合物，其中所述胶束包含聚(乙二醇)-嵌段-聚乳酸(PEG-b-PLA)。
19.如权利要求18所述的组合物，其中PEG-b-PLA的聚(乙二醇)嵌段的分子量为约1,000至约35,000g/mol，并且PEG-b-PLA的聚(乳酸)嵌段的分子量为约1,000至约15,000g/mol。
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