[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶调节剂在审

专利信息
申请号: 201780029189.9 申请日: 2017-05-11
公开(公告)号: CN109153668A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: B.A.约翰斯;W.M.卡兹米尔斯基;M.A.德拉罗萨;V.萨马诺 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/12;C07C323/39;C07C323/41;C07D417/12;C07D249/08;C07D257/04;C07D271/06;C07F9/09;C07D249/06;A61K3
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 杜艳玲;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 药物组合物 双加氧酶 调节剂 可接受 吲哚 制备 预防
【权利要求书】:

1.式I的化合物

式I

其中:

n为0、1或2;

或者各X为CH以形成苯环,或者一个X为N,而其他两个为CH以形成吡啶环;

R1为任选被甲氧基取代的C1-6烷基,含有选自N、S和O的1或2个杂原子的4-6元杂环或苯基;

A为C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、苯环或吡啶环;

R2为氰基、C(O)NH2、CO2H、C(NH)NH-OH或含有选自N、S和O的1-4个杂原子的4-6元杂环或杂芳基,其中所述杂环或杂芳基可任选被选自下列的取代基取代:卤素、C3-6环烷基、CH2OH、CH2OC1-3烷基、C1-3亚烷基OC(O)C1-4烷基、任选被1-3个卤素取代的C1-3烷基,并且其中任选通过将CH2OH基团转化为CH2OC(O)CH3、CH2OC(O)C(C1-4烷基)3或CH2OP(O)(OH)2基团或CH2OP(O)(OC1-4烷基)2基团将所述CH2OH转化为前药;

L为选自NHC(O)C1-3亚烷基、NHC(O)NH、NH、NHC(O)、NHC(O)O的连接基团;

R3为C1-3烷基、OC1-3烷基、C3-6环烷基、苯基或含有选自N、S和O的1-4个杂原子的4-6元杂环或杂芳基;并且其中所述C3-6环烷基、苯基、杂环或杂芳基可任选被选自下列的一至三个取代基取代:卤素、氰基、任选被1-3个卤素取代的C1-3烷基、C3-6环烷基、SO2CH3、-OCH3、CH2OH、C3-6环烷基、CH2OC1-4烷基、C(O)OC1-4烷基、C(O)CH3和OCH3,或者与相邻原子键合的两个取代基可以连接在一起形成与所述C3-6环烷基、苯基、杂环或杂芳基稠合的任选含有选自O、S和N的1或2个杂原子的稠合的5或6元环。

2.根据权利要求1的化合物,其中n为0。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中当一个X为N时,所述N位于与所描绘的S-R3键合的碳原子相邻的位置。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为C1-6烷基。

5.根据权利要求4的化合物,其中R1为叔丁基。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中A为苯或吡啶环。

7.根据权利要求6的化合物,其中R2是式I中所描绘的含X环的邻位。

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