[发明专利]6-(丁-1;3-二炔-1-基)苯并[D]噻唑衍生物在审
| 申请号： | 201780029420.4 | 申请日： | 2017-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN109153673A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 斯特凡·迪特尔姆;阿泽利·米雷;菲利普·潘乔德;克莉丝汀·施密特;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏里韦特 | 申请（专利权）人： | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D417/14;C07D277/64;C07F9/09;A61K31/431;A61K31/428;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;张静 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌化合物 噻唑衍生物 | ||
1.一种式I化合物，
其中
M是(4-羟基哌啶-1-基)羰氧基甲基、(3-羟基氮杂环丁-1-基)羰氧基甲基或1-(甲基氨基)环丙基，或M表示下文表示的基团MA、MB、MC、MD、ME及MF中的一者：
其中
XA1表示甲基-d、甲基-d2、(C1-C4)烷基、ω-(C2-C3)卤烷基、ω-羟基(C2-C4)烷基、2,3-二羟基丙-1-基、3-羟基-2-(羟基甲基)丙-1-基、氧杂环丁-3-基、(氧杂环丁-3-基)甲基、硫杂环丁-3-基、1,1-二氧代硫杂环丁-3-基、(C3-C6)环烷基、3-羟基环丁-1-基、3-(ω-羟基(C1-C3)烷基)环丁-1-基、四氢吡喃-4-基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基或ω-膦酰氧基-(C2-C4)烷基；
XA21及XA22各独立地表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XA3表示H、(C1-C3)烷基或卤素；
XB1表示(C1-C4)烷基、ω-羟基(C2-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、氧杂环丁-3-基或四氢吡喃-4-基；
XB21及XB22各独立地表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XB31及XB32各独立地表示H、卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XB4表示H、卤素、羟基或(C1-C3)烷基；
XC1表示H、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、ω-羟基(C2-C3)烷基、氧杂环丁-3-基或四氢吡喃-4-基；
XC2表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XC3表示H、卤素(尤其氟)、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XC4表示H、(C1-C3)烷基、卤素或羟基；
XD1表示H、(C1-C4)烷基、ω-(C2-C3)卤烷基或ω-羟基(C2-C4)烷基；
XD2及XD3各独立地表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基或羟基(C1-C3)烷基；
XE1表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基、1,2-二羟基乙基或羟基(C1-C3)烷基；
XF1表示H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤烷基、1,2-二羟基乙基或羟基(C1-C3)烷基；及
V或W中的一者表示-O-、-CH(OH)-或-CH2-，且另一者表示-CH2-；
R1表示H、PO3H2、SO3H、膦酰氧基甲基或下文表示的基团L：
其中R2表示(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、[二(C1-C4)烷基氨基](C1-C4)烷基、膦酰氧基(C1-C4)烷基、膦酰氧基甲氧基、2-(膦酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基、(2-(膦酰氧基)-苯基)-(C1-C4)烷基(尤其是2-(2-(膦酰氧基)-苯基)-乙基)或[2-(膦酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基]-(C1-C4)烷基；
或其盐。
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