[发明专利]伤口或皮肤贴片

说明书

本发明涉及一种药物组合物，特别是涉及一种皮肤或伤口贴片，其包括酸水解用的低聚物和/或聚合物，和能够酸活化的前药，从而在药物组合物或者在皮肤或伤口贴片中通过酸作用由前药形成有效成分。本发明另外还涉及一种用于使有效成分从药物组合物中释放的方法。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，特别是皮肤或伤口贴片(Haut-oder Wundauflage)，其包含酸水解用的低聚物和/或聚合物和能够酸活化的前药，从而在药物组合物中或者在皮肤或伤口贴片中通过酸作用由前药形成有效成分。本发明还涉及一种使有效成分从药物组合物中释放的相应方法。

背景技术

现有技术中已知许多种用于治疗伤口或皮肤病的皮肤和伤口贴片。这些皮肤或伤口贴片必须满足由于待治疗的伤口或皮肤病的多样性而对皮肤和伤口贴片而提出的高要求。因此，在严重渗出的伤口(如烧伤)的情况下，必须吸收从贴片流出的液体，其中应在伤口上留下液膜。另外，贴片必须防止异物或病原体进入伤口。其不允许与伤口粘合或在被覆盖的组织中引起刺激。最近的研发提供了药物和/或有伤口愈合活性的物质的释放，其在慢性伤口的情况下通过治疗相关的疾病显示出了显著的治疗改善。在这种释放药物的贴片中最重要的是有效成分以受控制的方式释放。

根据EP 0 481 042 A1，有效成分可以以受控制的方式通过离子导入(lontophorese)从皮肤贴片中释放，其中使用了活性电极元件、含有效成分的载体层和作为皮肤接触层的水凝胶层。这类应用形式具有许多缺点。因此，其作为电控制的应用形式，制造复杂且昂贵。由于有效成分释放水平取决于充分的皮肤接触和一致的导电性，因此在使用中也非常容易出错。

作为替代性策略，WO 2009/054006 A2公开了一种具有由可降解的聚合物构成的框架的伤口贴片，有效成分被包封在框架中。聚合物框架通过水解降解而被破坏并释放有效成分。这些系统的制备复杂并且仅部分地适用于皮肤病学应用，因为对于释放而言必要的聚合物骨架框架的强烈降解通常在很长一段时间后才发生。

因此存在对以受控的方式释放药物有效成分的新型皮肤和伤口贴片的需求。

因此，本发明的目的在于提供一种皮肤或伤口贴片，其针对上述缺点中的至少一个得到改善。

发明内容

上述目的通过本发明提供的一种皮肤或伤口贴片得以实现，该皮肤或伤口贴片包括：

(a)能够通过自身水解产生酸性环境的低聚物和/或聚合物，和

(b)能够酸活化的前药，

其中，能够酸活化的前药能够由借助水解所形成的酸而在皮肤或伤口贴片中活化。

相对于现有技术中已知的治疗配方，根据本发明的医用贴片融合了几个重要的优点。

令人惊讶的是，在这种皮肤或伤口贴片中低聚物或聚合物形成酸的水解以可靠的方式实现了以受控的方式从能够酸活化的前药中产生有效成分，并促使这些有效成分相应受控制地释放。

由于这是一种模块化构建的释放系统，其一方面具有低聚物和聚合物，而另一方面具有能够酸活化的前药，因此可以通过选择相应的组分来使系统适应于各种的要求。

通过将前药包封在聚合物基质中，使酸诱导的有效成分的产生与降解诱导的前药的释放相结合，并因此实现了完全新颖的释放曲线。

由于皮肤或伤口贴片在最初时仅含有前药而不含有效成分本身，因此避免了不希望的过早释放有效成分。

与具有可降解的聚合物载体基质的系统相反，低聚物或聚合物在此不一定必须用作结构形成元素，因此其可以采用从颗粒到膜再到纤维的多种形式。

在仅针对低聚物和聚合物的催化功能的设计方案中，可以以有利的方式利用皮肤或伤口贴片的现有设计，这实现了快速和简单的开发。