[发明专利]TRPV4拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201780030456.4 申请日: 2017-05-18
公开(公告)号: CN109153672B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: C.A.布鲁克斯;P.斯托伊;G.叶 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权(第2号)有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61P9/10;A61K31/497
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 何伟
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: trpv4 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为:

1-(((5S,7R)-3-(5-环丙基吡嗪-2-基)-7-羟基-2-氧代-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5]癸烷-7-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈;

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的化合物,其为:

1-(((5S,7R)-3-(5-环丙基吡嗪-2-基)-7-羟基-2-氧代-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5]癸烷-7-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈;

3.权利要求1所述的化合物,其为1-(((5S,7R)-3-(5-环丙基吡嗪-2-基)-7-羟基-2-氧代-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5]癸烷-7-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈的药学上可接受的盐;

4.药物组合物,其包含根据权利要求1至3任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

5.制备包含药学上可接受的载体和根据权利要求1至3任一项的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法,该方法包括将该化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体结合。

6.根据权利要求1至3任一项的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求4的药物组合物在制备用于在需要的哺乳动物中拮抗TRPV4受体的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其中所述哺乳动物为人。

8.根据权利要求4的药物组合物,其中所述组合物为片剂形式。

9.根据权利要求4的药物组合物,其中所述组合物为静脉内给药形式。

10.权利要求1至3任一项的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4的药物组合物在制备用于在需要的人中治疗选自以下的病症的药物中的用途:脑水肿、脓毒病、炎症、骨相关功能障碍、肺水肿/充血、肺感染、肺重建和/或气道反应性改变、慢性阻塞性肺疾病、呼吸机诱导的肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性肺损伤、肺纤维化、哮喘、咳嗽、疼痛、运动神经元障碍、遗传获得的功能突变、心血管疾病、肾功能障碍、中风、青光眼、视网膜病、瘙痒、代谢疾病、克罗恩病、肠易激综合征、腹部疾病和乳糖不耐受。

11.根据权利要求10的用途,其中所述咳嗽为急性咳嗽、亚急性咳嗽或慢性咳嗽;所述代谢疾病为糖尿病或肥胖症;所述心血管疾病为充血性心力衰竭或高血压;所述炎症为肺炎症、鼻窦炎、过敏性和非过敏性鼻炎、骨关节炎或结肠炎;所述运动神经元障碍为遗传性运动神经元疾病。

12.根据权利要求10的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐通过口服给药。

13.根据权利要求10的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐通过静脉内给药。

14.根据权利要求10的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐通过吸入给药。

15.根据权利要求10的用途,其中所述病症为充血性心力衰竭。

16.根据权利要求10的用途,其中所述病症为急性肺损伤。

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