[发明专利]在癌症治疗中的双氢睾酮及双氢睾酮衍生物和促进剂在审
申请号: | 201780030526.6 | 申请日: | 2017-05-18 |
公开(公告)号: | CN109562116A | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | 史蒂文·霍夫曼 | 申请(专利权)人: | 迪美公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61P35/00;A61K31/436;A61K31/568;A61K31/20;A61K31/455;A61K31/55 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;尹玉峰 |
地址: | 美国特*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双氢睾酮 促进剂 癌症治疗 治疗癌症 施用 治疗 | ||
1.在患者中治疗癌症的方法,其包括向所述患者施用有效量的双氢睾酮、双氢睾酮衍生物、双氢睾酮促进剂、或其组合。
2.权利要求1所述的方法,其中所述双氢睾酮、双氢睾酮衍生物、双氢睾酮促进剂、或其组合的量足以使得所述癌症的至少一部分产生钙化。
3.前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述双氢睾酮衍生物是司坦唑醇。
4.前述权利要求中任一项所述的方法,其还包括施用有效量的酪氨酸羟化酶抑制剂。
5.前述权利要求中任一项所述的方法,其还包括施用有效量的黑色素、黑色素促进剂、或其组合;p450 3A4促进剂;亮氨酸氨肽酶抑制剂;或其组合。
6.前述权利要求中任一项所述的方法,其还包括施用生长激素抑制剂。
7.权利要求4至6中任一项所述的方法,其中所述酪氨酸羟化酶抑制剂是(2R)-2-氨基-3-(2-氯-4-羟基苯基)丙酸甲酯、D-酪氨酸乙酯盐酸盐、(2R)-2-氨基-3-(2,6-二氯-3,4-二甲氧基苯基)丙酸甲酯、H-D-Tyr(TBU)-烯丙基酯HCl、(2R)-2-氨基-3-(3-氯-4,5-二甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(2-氯-3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(4-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(2-氯-3,4-二甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(3-氯-5-氟-4-羟基苯基)丙酸甲酯、2-(乙酰氨基)-2-(4-[(2-氯-6-氟苄基)氧基]苄基丙二酸二乙酯、(2R)-2-氨基-3-(3-氯-4-甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(3-氯-4-羟基-5-甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(2,6-二氯-3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酸甲酯、(2R)-2-氨基-3-(3-氯-4-羟基苯基)丙酸甲酯、H-DL-tyr-OMeHCl、H-3,5-二碘-tyr-OMe HCl、H-D-3,5-二碘-tyr-OMe HCl、H-D-tyr-OMe HCl、D-酪氨酸甲酯盐酸盐、D-酪氨酸-ome HCl、甲基D-酪氨酸酯盐酸盐、H-D-tyr-OMe·HCl、D-酪氨酸甲酯HCl、H-D-Tyr-OMe-HCl、(2R)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸、(2R)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)甲酯盐酸盐、(2R)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯盐酸盐、(2R)-2-氮烷基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯盐酸盐、3-氯-L-酪氨酸、3-硝基-L-酪氨酸、3-硝基-L-酪氨酸乙酯盐酸盐、DL-m-酪氨酸、DL-o-酪氨酸、Boc-Tyr(3,5-I2)-OSu、Fmoc-tyr(3-NO2)-OH、α-甲基-DL-酪氨酸、或其组合。
8.权利要求5至7中任一项所述的方法,其中所述黑色素促进剂是甲氧沙林或美拉诺坦II。
9.权利要求5至8中任一项所述的方法,其中所述p4503A4促进剂是5,5-二苯基乙内酰脲、丙戊酸或卡马西平。
10.权利要求5至9中任一项所述的方法,其中所述亮氨酸氨肽酶抑制剂是N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸。
11.权利要求5至9中任一项所述的方法,其中所述亮氨酸氨肽酶抑制剂是雷帕霉素。
12.权利要求6至11中任一项所述的方法,其中所述生长激素抑制剂是胰腺生长激素抑制剂。
13.权利要求6至11中任一项所述的方法,其中所述生长激素抑制剂是奥曲肽或促生长素抑制素。
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