[发明专利]经取代的MENIN-MLL抑制剂及使用方法有效

专利信息
申请号: 201780030597.6 申请日: 2017-03-15
公开(公告)号: CN109152784B 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: 吴涛;李连生;王毅;任平达;J·格雷姆贝卡;T·切尔皮基;希蒙·克洛索夫斯基;乔纳森·波洛克;德米特里·博尔金 申请(专利权)人: 库拉肿瘤学公司;密歇根大学董事会
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 贺淑东
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 menin mll 抑制剂 使用方法
【权利要求书】:

1.一种式(II-A)化合物,

或其药学上可接受的盐,其中:

C选自哌啶基和哌嗪基;

L2为-CH2-;

L3为-CH2CH(R56)-且R56为甲基;

R1为C1-3卤代烷基;

R2选自卤素、-OR52、-N(R52)2、-CN、C1-6烷基、C1-3烷基-OR52、C1-3烷基-N(R52)2以及C1-3卤代烷基;

R3选自氢、和C1-3烷基;

RA、RB在每次出现时各自独立地选自卤素、-CN、-OR52、-N(R52)2以及C1-10烷基;

RC在每次出现时各自独立地选自R50,或附接至相同原子或不同原子上的两个RC基团可一起任选地形成桥或环;

m和p各自独立地为0至3的整数;

n为1至4的整数;

R50在每次出现时独立地选自:

卤素、-CN、-OR52、-SR52、-N(R52)2、-NR53R54、-S(=O)2R52、-S(=O)2N(R52)2、-S(=O)2NR53R54、-NR52S(=O)2R52、-C(O)R52、-C(O)OR52、-NR52C(O)R52、-C(O)N(R52)2、-C(O)NR53R54、=O;

C1-10烷基,其任选地经一个或多个选自以下的取代基取代:卤素、-CN、-OR52、-SR52、-N(R52)2、-NR53R54、-S(=O)2R52、-S(=O)2N(R52)2、-S(=O)2NR53R54、-NR52S(=O)2R52、-C(O)R52、-C(O)OR52、-NR52C(O)R52、-C(O)N(R52)2、-C(O)NR53R54、=O、C3-12碳环及3元至12元杂环;及

C3-12碳环;

R51在每次出现时独立地选自:

氢;及

C1-6烷基;

R52在每次出现时独立地选自氢;及C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、1元至6元杂烷基、C3-12碳环及3元至12元杂环,其中每一个任选地经卤素、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、=O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、C3-12碳环或3元至6元杂环取代;及

R53及R54与其所附接的氮原子一起形成杂环。

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