[发明专利]经取代的MENIN-MLL抑制剂及使用方法有效
申请号: | 201780030597.6 | 申请日: | 2017-03-15 |
公开(公告)号: | CN109152784B | 公开(公告)日: | 2021-12-28 |
发明(设计)人: | 吴涛;李连生;王毅;任平达;J·格雷姆贝卡;T·切尔皮基;希蒙·克洛索夫斯基;乔纳森·波洛克;德米特里·博尔金 | 申请(专利权)人: | 库拉肿瘤学公司;密歇根大学董事会 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 menin mll 抑制剂 使用方法 | ||
1.一种式(II-A)化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
C选自哌啶基和哌嗪基;
L2为-CH2-;
L3为-CH2CH(R56)-且R56为甲基;
R1为C1-3卤代烷基;
R2选自卤素、-OR52、-N(R52)2、-CN、C1-6烷基、C1-3烷基-OR52、C1-3烷基-N(R52)2以及C1-3卤代烷基;
R3选自氢、和C1-3烷基;
RA、RB在每次出现时各自独立地选自卤素、-CN、-OR52、-N(R52)2以及C1-10烷基;
RC在每次出现时各自独立地选自R50,或附接至相同原子或不同原子上的两个RC基团可一起任选地形成桥或环;
m和p各自独立地为0至3的整数;
n为1至4的整数;
R50在每次出现时独立地选自:
卤素、-CN、-OR52、-SR52、-N(R52)2、-NR53R54、-S(=O)2R52、-S(=O)2N(R52)2、-S(=O)2NR53R54、-NR52S(=O)2R52、-C(O)R52、-C(O)OR52、-NR52C(O)R52、-C(O)N(R52)2、-C(O)NR53R54、=O;
C1-10烷基,其任选地经一个或多个选自以下的取代基取代:卤素、-CN、-OR52、-SR52、-N(R52)2、-NR53R54、-S(=O)2R52、-S(=O)2N(R52)2、-S(=O)2NR53R54、-NR52S(=O)2R52、-C(O)R52、-C(O)OR52、-NR52C(O)R52、-C(O)N(R52)2、-C(O)NR53R54、=O、C3-12碳环及3元至12元杂环;及
C3-12碳环;
R51在每次出现时独立地选自:
氢;及
C1-6烷基;
R52在每次出现时独立地选自氢;及C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、1元至6元杂烷基、C3-12碳环及3元至12元杂环,其中每一个任选地经卤素、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、=O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、C3-12碳环或3元至6元杂环取代;及
R53及R54与其所附接的氮原子一起形成杂环。
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