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[发明专利]大环吲哚衍生物有效

专利信息
申请号： 201780030956.8 申请日： 2017-05-17
公开（公告）号： CN109715632B 公开（公告）日： 2021-10-26
发明（设计）人： S.A.L.约翰尼斯;P.布赫格拉伯;U.克拉尔;C.克里斯特;A.E.费尔南德兹-蒙塔尔范;M.莫韦斯;P.利恩奥;K.艾斯;U.萨克;U.蒙宁;A.肖尔兹;J.库恩克;K.锡德;N.韦贝克;M.H.塞拉诺-吴;C.莱姆克;D.麦金尼;M.菲茨杰拉德;C.纳斯韦舒克;K.拉扎斯基;S.J.费拉拉;L.弗斯特;G.魏;P.R.麦卡伦 申请（专利权）人： 拜尔公开股份有限公司;拜耳医药股份公司;布罗德研究所股份有限公司
主分类号： C07D487/14 分类号： C07D487/14;C07D487/04;C07D498/04;C07D498/14;C07D498/20;A61K31/4162;A61P35/00
代理公司： 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人： 易方方
地址： 德国莱*** 国省代码： 暂无信息
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摘要：
搜索关键词： 吲哚 衍生物
【权利要求书】：

1.通式(I)的化合物或其盐：

其中

A是

其中R6和R7与吡唑环的两个碳原子、吲哚部分的两个碳原子和与R6附接的氮原子一起形成9元至16元环，并且*是这些部分与携带A取代基的吲哚碳原子的附接点，

或

A是其中任选地，选自CR11、CR12或CR13的基团中的一种或两种可以用氮原子替换，

其中R6和R10与苯基环的三个碳原子、吲哚部分的两个碳原子和与R6附接的氮原子一起形成9元至16元环，并且*是这些部分与携带A取代基的吲哚碳原子的附接点；

R1和R2各自独立选自氢原子、卤素原子、氰基基团、C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团；

R3选自氢原子、卤素原子、氰基基团、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3烷氧基基团、C1-C3烷基硫基基团、-S(O)-(C1-C3-烷基)基团、-S(O)2-(C1-C3-烷基)基团、C1-C3-卤代烷氧基基团、C1-C3-卤代烷基硫基基团和C3-C5环烷基基团；

R4选自芳基基团和杂芳基基团，它们各自任选地用1、2、3、4或5个取代基取代，并且每个取代基独立选自卤素原子、氰基基团、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3烷氧基基团、C1-C3硫基烷基基团、C1-C3-卤代烷氧基基团、(C1-C3)-卤代烷基–S-基团和C3-C5环烷基基团；

L是基团-(CH2)m-E-，其中任何CH2基团任选地用1或2个取代基取代，并且每个取代基独立选自卤素原子、氰基基团、羟基基团、C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团，或两个取代基任选地与其居间原子一起形成饱和或部分不饱和的3-6元环烷基环或3-8元饱和或部分不饱和杂环状环，该杂环状环具有1-2个独立选自以下的杂原子：氧原子、硫原子、–S(O)-基团、-S(O)2-基团、和-NR14-基团；

E是键、氧原子、硫原子、-S(O)-基团、-S(O)2-基团或-NR14-基团，并且构成与R4的连接元件，

其中R14是氢原子或C1-C3烷基基团；

m是2、3或4；

R5选自COOH基团、基团、-C(O)-NHS(O)2(C1-C6-烷基)基团、-C(O)-NHS(O)2(C3-C6-环烷基)基团、-C(O)-NHS(O)2(芳基)基团、-C(O)-NHS(O)2(CH2)sNHCO(C1-C6-烷基)基团、-C(O)-NHS(O)2(CH2)sNHCO(C3-C6-环烷基)基团和-C(O)-NHS(O)2(CH2)sNHCO(芳基)基团；

s是0、1、2或3；

-R6-R7-选自#-(CH2)n-(B)t-(CH2)p-##、#-(C2-C6-亚烯基)-(B)t-(CH2)p-##、#-(CH2)n-(B)t-(C2-C6-亚烯基)-##和#-(CH2)q-(B)-(CH2)r-(B)-(CH2)v-##，其中任何-CH2-基团任选地用选自以下的一个或多个取代基取代：卤素原子、羟基基团、NR17R18基团、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3烷氧基基团、C1-C3-卤代烷氧基基团和(杂环烷基)-(C1-C3-亚烷基)-基团，并且其中任何亚烯基中的双键可以用1,2-环丙基基团替换，并且所述1,2-环丙基基团任选地用卤素原子或C1-C2烷基基团取代一次或两次，其中#是与吲哚氮原子的附接点，并且##是与携带R7取代基的吡唑碳原子的附着点；

-R6-R10-选自#–(CH2)n-(B)t-(CH2)p-##、#-(C2-C6-亚烯基)-(B)t-(CH2)p-##、#-(CH2)n-(B)t-(C2-C6-亚烯基)-##和#-(CH2)q-(B)-(CH2)r-(B)-(CH2)v-##，其中一个或多个CH2基团任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子、羟基基团、NR17R18基团、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3烷氧基基团和C1-C3-卤代烷氧基基团，其中#是与吲哚氮原子的附接点，并且##是与携带R10取代基的苯基部分的碳原子的附着点；

n是2、3、4、5、6、7、8、9或10；

t是0或1；

p是0、1、2、3、4、5或6；

q是2、3、4、5或6；

r是2、3、4、5或6；

v是0、1或2；

其中对于变量n、t、p、q、r和v选择的整数导致独立于变量A1、A2或A3的选择而形成9元至16元环；

B独立选自-C(O)NR15-基团、-NR15C(O)-基团、-N(R15)-基团、-N(R15)-C(＝O)-N(R15)-基团、-O-C(＝O)-N(R15)-基团、-N(R15)-C(＝O)-O-基团、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)NR15-基团、-NR15S(O)-基团、-S(O)2NR15-基团、-NR15S(O)2-基团、基团和–[N+(R21R22)—(R16)-]基团，

R15独立选自氢原子，

C1-C6烷基基团，其任选地用选自以下的一个或多个取代基取代：卤素原子、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3-羟基烷基基团、C1-C3烷氧基基团、C1-C3-卤代烷氧基基团、杂环烷基基团、芳基基团、(R19)-(杂亚环烷基)-(亚芳基)-O-基团、(杂环烷基)-(亚芳基)-O-基团、芳基-O-基团、芳基-(C1-C3-亚烷基)-O-基团、(R20)-S(O)2-亚芳基-O-基团、(R20)S(O)2-(杂亚环烷基)-(亚芳基)-O-基团、(芳基)-(杂亚芳基)-O-基团和(芳基)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团；

苯基基团，

基团

基团和

基团

其中$是与氮原子的附接点，所述氮原子与R15附接，

其中R16是药学可接受阴离子；

其中R17和R18各自独立选自氢原子、C1-C6烷基基团、C1-C6卤代烷基基团、C3-C5环烷基基团、C1-C3-烷基-C(O)-基团、C1-C3-烷基S(O)2-基团和C1-C3-烷基-O-C(＝O)-基团；

其中R19选自氢原子、羟基基团、氰基基团、C1-C3烷基基团、C1-C6-羟基烷基基团、C1-C3烷氧基基团、C(O)OR21-(C1-C3-亚烷基)-基团、-C(O)OR21基团、-C(O)NR21R22基团、(C1-C3-烷基)-O-(C1-C3-亚烷基)-C(O)-基团、(C1-C6-烷基)-C(O)-基团和C3-C6-环烷基-C(O)-基团；

其中R20选自C1-C3烷基基团、C3-C6环烷基基团和NR21R22基团；且

其中R21和R22独立选自氢原子或C1-C6烷基基团；

R8选自氢原子，

C1-C6烷基基团，其任选地用一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素原子、羟基基团、C1-C3烷氧基基团、C1-C3-卤代烷氧基基团、C3-C6环烷基基团、杂环烷基基团和NR21R22基团，或

C1-C3卤代烷基基团，C3-C6环烷基基团，或C1-C6烷基基团，其中一个或两个不直接相邻的碳原子用选自以下的杂原子独立替代：–O-和–NH-，以及

R9选自氢原子，

C1-C4烷基基团，

C1-C3-羟基烷基基团，

C1-C4卤代烷基基团，

C1-C4-卤代烷基-NH-C(O)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

C2-C6-卤代烯基基团，

C1-C6-烷基-O-基团，

C1-C4-卤代烷氧基基团，

C1-C6-烷基-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C3-C7)环烷基基团，

(C3-C7)-环烷基-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

苯基-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

苯基-(C1-C3-亚烷基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

R19-(亚苯基)-(C1-C3-亚烷基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

R19-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

R19-(亚苯基)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)基团，

(R19)-(杂亚环烷基)-(C1-C6-亚烷基)-基团，

(R19)-(杂亚环烷基)-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(杂环烯基)-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R19)-(杂亚芳基)-(C1-C3-亚烷基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R19)-(杂亚芳基)-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-NH-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-N(C1-C6-烷基)-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-(杂亚环烷基)-(亚苯基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R19)-(杂亚环烷基)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R19)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(R20)-S(O)2-(杂亚环烷基)-(杂亚芳基)-O-(C1-C3-亚烷基)-基团，

NR21R22-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-烷基)-NH-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-卤代烷基)-(C1-C3-亚烷基)-NH-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-卤代烷基)-NH-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-烷基)-NH-C(O)-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-烷基)-NR15-C(O)-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-烷基)-C(O)-NH-(C1-C3-亚烷基)-基团，

(C1-C3-烷基)-C(O)-NR15-(C1-C3-亚烷基)-基团，

基团和基团，其中苯基环任选地用卤素原子、羟基基团或C1-C3烷氧基基团取代，并且

所述杂环烷基基团任选地用氧代基团取代或任选地用一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素原子、羟基基团、C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团，

或R8和R9一起形成5元或6元环，其任选含有一个或两个选自以下的杂原子：–O-和-NR14-；

R11和R13各自独立选自氢原子、卤素原子、C1-C3烷基基团和C1-C3烷氧基基团；以及

R12选自氢原子、C1-C3烷氧基基团、C1-C3烷基基团、C1-C3卤代烷基基团、C1-C3-卤代烷氧基基团和NR17R18基团。

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