[发明专利]用于促进人毛发生长和/或抑制或延迟毛发脱落的化合物以及用于此类用途的组合物

说明书

本发明涉及通式(I)的化合物用于促进人头皮中的毛发生长和/或抑制或延迟人头皮中的毛发脱落的用途，以及适用于此类用途的化妆品组合物和药物组合物：其中：R₁和R₂一起形成双键，或者R₁和R₂一起形成环丙基基团；R₃、R₄相同或不同，并且独立地选自氢、甲基，或者R₃和R₄一起形成双键；R₅、R₆相同或不同，并且独立地选自氢、甲基；或者R₅和R₆一起形成双键，或者R₅和R₆一起形成环丙基基团；R₇＝甲基或乙基；R₈＝氢或甲基。

发明领域

本发明涉及化合物促进人毛发生长和/或抑制或延迟毛发脱落的用途，以及包含这些化合物作为活性成分的用于此类用途的组合物。

现有技术

术语檀香(sandalwood)是指来自檀香属(Santalum)的树木的一类木材。檀香精油通常通过蒸汽蒸馏来自成熟的檀香树的木材来提取，并是香水的众所周知的有价值的成分。

在化妆品领域的多种不同用途中，主要与其有价值的香味有关，檀香油也是关于多种不同用途的药用和经验制剂的专利出版物的主题，包括毛发脱落和头皮屑的一般性治疗，诸如例如专利出版物CN1075250A描述了一种实际上被定义为中药的药物提取物，包括与辛夷的花蕾、玫瑰花、甘草根、粉丹皮、山萘(kaempferia)、丁香、细辛(herba asari)、人参和白芷 (angelica dahurica)的根混合的檀香。

CN102000293和CN103735443描述了类似的中药，前者由檀香木、当归根、山萘(rhizoma kaempferiae)子、滑石、零陵香、青黛和甘松香的混合物制成，后者由檀香木、制首乌、松针和丹参(salvia miltiorrhiza)的混合物制成，以施加于毛发。

对于基本类似的一般性用途，印度专利出版物IN00177MU2002A描述了一种用于防止毛发脱落的组合物，该组合物包含与椰子油、桉油、丁香油、薰衣草油和迷迭香油混合的檀香油。

对于这些经验制剂，混合在最终油中的每种成分的具体作用在这些出版物中没有定义，因此混合物中成分檀香油的具体功能，无论是作为香料还是可能地不同于香料，都没有确定。

无论如何，檀香油的主要成分是α-檀香醇和β-檀香醇，它们是基本上显示倍半萜型链的醇。α-檀香醇的结构式为：

而β-檀香醇的结构式为：

其特征分别在于末端三环庚-3-基或二环庚-2-基基团。

另一方面，被称为sandalore的化合物是一种合成气味剂，其具有类似檀香的香味，并因此用在香水、润肤剂和皮肤清洁剂中，作为模仿檀香香味的较便宜的成分。sandalore以及结构相似的命名为婆罗门檀香 (brahmanol)的化合物，是化学结构与天然檀香油的所述成分(即α-檀香醇和β-檀香醇)非常不同的醇。

事实上，具有下式的sandalore或檀香戊醇：

和具有下式的婆罗门檀香或檀香环戊烷：