[发明专利]作为ROCK抑制剂的三唑酮类化合物和四唑酮类化合物有效
申请号: | 201780031569.6 | 申请日: | 2017-05-26 |
公开(公告)号: | CN109153663B | 公开(公告)日: | 2021-08-13 |
发明(设计)人: | N.穆鲁格桑;P.W.格伦斯;M.S.博达斯;N.D.亚达夫;V.阿拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07D403/10;C07D403/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61P9/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 rock 抑制剂 酮类 化合物 | ||
1.化合物,其具有式(II):
或其药学上可接受的盐,其中
环A独立地选自
K在每次出现时独立地选自N、CR1和CR2;
X和Y独立地选自N和CR5;条件是X和Y不都是CR5;
R1在每次出现时独立地选自H和NH2;
R2在每次出现时独立地选自H和NH2;
R3独立地选自H、C1-4烷基和-ORb;
R4独立地选自H、OC1-4烷基和C1-4烷基;
R5独立地选自H、被0-4个Re取代的C1-4烷基和-CH2NRaRa;
R6和R7独立地选自H和C1-4烷基;
R9在每次出现时独立地选自F、Cl、Br、-ORb和CN;
Ra在每次出现时独立地选自H和被0-5个Re取代的C1-6烷基;或Ra和Ra与它们两者都连接的氮原子一起形成被0-5个Re取代的杂环;其中所述杂环是5-或6-元单环杂环,其为饱和的且其含有碳原子和1或2个独立地选自N和O的杂原子;
Rb为被0-5个Re取代的C1-6烷基;
Re在每次出现时独立地选自F、Cl、Br和-ORf;
Rf为H;且
n独立地选自1和2。
2.权利要求1的化合物,其具有式(III):
或其药学上可接受的盐,其中
R1为H;
R2为H;
R3独立地选自H和-ORb;
R4独立地选自H和OC1-4烷基;
R5独立地选自H和C1-4烷基;
R6独立地选自H和C1-4烷基;
R7独立地选自H和C1-4烷基;
R9在每次出现时独立地选自F、Cl、Br和-ORb;
Rb为C1-6烷基;且
n独立地选自1和2。
3.权利要求2的化合物,其具有式(IV):
或其药学上可接受的盐,其中
R1为H;
R3独立地选自H和-OC1-3烷基;
R5独立地选自H和C1-4烷基;
R7独立地选自H和C1-4烷基;
R9在每次出现时独立地选自F、Cl和-ORb;
Rb为C1-6烷基;且
n独立地选自1和2。
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