[发明专利]新衍生物及其作为胱天蛋白酶-2的选择性抑制剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或其一种盐：

其中：

-Z₁是(C₁-C₆)烷基；

-P₅选自以下氨基酸残基

-P₁和P₄相同或不同，选自以下氨基酸残基

其中Z₂选自氢原子和(C₁-C₆)烷基；

-P₃选自以下氨基酸残基

-R₁选自

并且

-R₂选自

其中

·m是0、1或2；

·p是1、2、3或4；

·Z₄是卤原子；

其中，所述化合物具有(S)构型的至少一个不对称碳原子。

2.式(II)的根据权利要求1所述的化合物或其一种盐：

其中：

-R₁、R₂和Z₁如根据权利要求1所述的式(I)中所定义；

-R₃选自–CH₃、–CH(CH₃)₂、–CH₂CH(CH₃)₂和–CH(CH₃)CH₂CH₃基团；

-A和B相同或不同，选自氮原子和-CH-基团；

-R₅和R₆相同或不同，选自氢原子和(C₁-C₆)烷基；和

-R₄选自–CH₃、–CH(CH₃)₂、–CH₂CH(CH₃)₂、–CH(CH₃)CH₂CH₃和–(CH₂)₂CO₂H基团。

3.根据权利要求2所述的式(II)的化合物，其中A和B中的至少一个是-CH基团。

4.式(III)的根据权利要求1所述的化合物或其一种盐：

其中R₁、R₂和Z₁如根据权利要求1所述的式(I)中所定义。

5.式(IV)的根据权利要求1所述的化合物或其一种盐：

其中R₁和R₂如根据权利要求1所述的式(I)中所定义。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁是

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R₂是：

其中Z'是氟原子并且j是0、1或2。

8.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

9.根据权利要求1所述的化合物，其用作选择性胱天蛋白酶-2抑制剂。

10.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1所述的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂。

11.一种根据权利要求1所述的化合物在制备用于预防和/或治疗涉及胱天蛋白酶-2活性的疾病和/或损伤的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述化合物用于预防和/或治疗细胞死亡的病症；新生儿脑损伤；创伤性脑损伤；肾缺血；缺氧缺血损伤；中风样状态脑损伤；心脏缺血；心肌梗塞；肌萎缩侧索硬化症；视网膜损伤；眼科疾病；皮肤损伤；无菌炎症性疾病；非无菌炎症性疾病；病原菌引起的疾病；肥胖；代谢综合征；和非酒精性脂肪肝病。