[发明专利]2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物(I)的方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)以2-取代-3-碘甲苯衍生物1和芳基硼酸5或芳基硼酸酯为原料，制备2-取代-3-芳基甲苯衍生物2；

2-取代-3-碘甲苯衍生物1和芳基硼酸5或芳基硼酸酯发生Suzuki-Miyaura偶联反应生成2-取代-3-芳基甲苯衍生物2,是在钯催化和碱作用下进行，其中，所述的钯催化剂选自三苯膦合钯、PdCl₂(dppf)，所述的碱选自碳酸铯、碳酸钾；

2)以2-取代-3-芳基甲苯衍生物2为原料，制备卤苄衍生物3；

2-取代-3-芳基甲苯衍生物2与卤化剂在自由基引发条件下反应制备卤苄衍生物3，所述的卤化剂为N-溴代丁二酰亚胺，所述的自由基引发条件是加入自由基引发剂，所述的自由基引发剂为过氧化苯甲酰；且2-取代-3-芳基甲苯衍生物2与卤化剂的摩尔比1∶1-1.5；卤化剂与自由基引发剂的摩尔比为1∶0.01-0.10；反应所用溶剂为四氯化碳；反应温度在50到85℃之间；

3)以卤苄衍生物3和2，4-二羟基-5-取代苯甲醛6为原料，制备2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物(I)；

卤苄衍生物3和2，4-二羟基-5-取代苯甲醛6在弱碱性条件下选择性制备2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物(I)，所述的弱碱条件是加入碱金属碳酸氢盐，所述的碱金属碳酸氢盐为碳酸氢钠；

其中：R1选自溴、甲基、氰基；

R2选自

R3选自氯、溴；

X选自溴。