[发明专利]新半固体配方

说明书

本发明涉及一种新的配方。本发明的益处在于其仅通过物理形状使得能够掩蔽原料药物的苦味。本发明打破传统常识，是一种尚未为人所知的理念并且是一种新的配方，其未来可以广泛地运用于制药产业。

技术领域

本发明涉及一种新的配方，其尚未于药品产业所已知。具体而言，本发明涉及一种用于口服给药(oral administration)的新半固体配方(semi-solid formulation)，其仅具有液体及片剂(tablet)配方的优点而移除这些配方的缺点。

背景技术

本发明涉及药物产品设计领域。药物的开发基于活性药物成分的调查以及药物产品的设计。在本文中，术语“药物产品的设计”也称为配方。

当因为生物药剂学(biopharmaceutics)发展使得活性药物成分的体内药物动力学(pharmacokinetics)(吸收、分布、代谢、排泄)的了解变得越来越重要时，设计药物产品时，甚至要同时基于该活性药物成分的预配方结果、以及该活性药物成分的物理或物理化学性质控制，考虑该活性药物成分的功能性(如作用发生速度、作用时间或生物可利用性)。在本文中，术语“考虑功能性”表示通过检查药物产品，如活性药物成分的溶解度、亲油性(lipophilicity)、pKa、溶液中的稳定性、渗透性、体内稳定性(in vivo stability)或药物动力学(PK)，以促成活性药物成分以优化方式表现其药理作用。

考虑功能性的设计被归类为具有任意功能的系统，其用以有效运送药物至体内且被称为“药物输送系统(drug delivery system，DDS)”。关于药物输送系统，确认活性药物成分以及设计适于该已确认的活性药物成分的优化系统的方法不会被使用，但是有一种方法被使用，其包含开发一特定系统，然后当适合该系统的活性药物成分存在时，采用该已开发系统。因此，在制药领域中，此系统已被开发，而不须确认该活性药物成分的种类。举例而言，韩国专利申请公开号2006-0115860是关于一种配方的发明，但是其申请专利范围没有确认活性药物成分。一般而言，活性药物成分具有不同物理及化学性质，并且因此不会表现出相同的体内药物动力学。不过，活性药物成分可以大致分类为快速释放、持续释放以及延迟释放药物成分，可以通过适当地控制已知的添加剂成分及其含量来适当地设计微观和细微的细节。因此，开发药物输送系统而不确认如上所述的活性药物成分的种类在制药工业的开发中是重要的，并且当考虑到重要性时，任何药物输送系统的专利保护不应限于活性药物成分。

本发明涉及一种新的系统，其用于该配方领域中，相似于上述药物输送系统。本发明的系统涉及对活性药物成分的物理或物理化学形式的控制。具体地说，本发明是一种系统，在口服活性药物成分时，物理掩蔽活性药物成分的苦味的系统。

目前，一般常常使用于药物科技领域中的口服给药配方是固体配方，包含片剂、胶囊等等。固体配方具有每单位配方的活化成分含量，其是可以精确控制的，并且这些固体配方对分配和储存有利，一般也表现出良好的患者依从性。不过，对婴儿或可能感到吞咽困难的老年患者而言，需要找到除片剂以外的替代剂型。对于那些难以服用固体配方的患者或吞咽困难的患者而言，液体配方可作为替代剂型考虑。液体配方不会引起吞咽困难等问题，但其体积必然大于固体配方，在储存和分配这些液体配方时需要特别考虑。

本发明涉及一种口服给药的新的半固体配方，其仅具有上述液体和固体配方的优点，同时消除了这些配方的缺点。韩国药典将凝胶配方描述为半固体配方，但这些凝胶配方限于外用，根据本发明的口服给药的半固体配方在本发明所涉及的领域中是尚未公知的新的配方。本发明涉及导入于药物产业领域中的第一种半固体配方，其适用于患有吞咽困难的患者，此外具有掩蔽具有苦味的活性成分的苦味的优异能力。

发明内容