[发明专利]经口吸入和经鼻用的苯并二氮杂*类在审
申请号: | 201780032691.5 | 申请日: | 2017-04-18 |
公开(公告)号: | CN109641000A | 公开(公告)日: | 2019-04-16 |
发明(设计)人: | K·U·彼特森;D·J·坂田;T·斯托尔;J·格雷厄姆;B·库珀;T·贝文斯;C·赖利 | 申请(专利权)人: | PAION英国有限公司 |
主分类号: | A61K31/5517 | 分类号: | A61K31/5517;A61K9/72;A61K9/12;A61P23/00;A61P25/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 经鼻 口吸 药物产品 氮杂类 | ||
1.根据式(I)的苯并二氮杂类化合物或其药学上可接受的盐,
其中
W是H;
X是CH2;n是1;
Y是CH2;m是1;
Z是O;
R1是CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2或CH2CH(CH3)2;
R2是2-氟苯基、2-氯苯基或2-吡啶基;
R3是Cl或Br;
R4、R5和R6形成基团-CR8=U-V=,其中R8是氢、C1-4烷基或C1-3羟基烷基,U是N或CR9,其中R9是H、C1-4烷基、C1-3羟基烷基或C1-4烷氧基,V是N或CH且p是0,
其用作药物,其中该药物是经口吸入和经鼻用的药物产品(OINDP)。
2.根据权利要求1应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物经鼻内施用。
3.根据权利要求1或2应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物以滴鼻剂、鼻喷雾剂、鼻气溶胶、鼻用乳剂、软膏剂、凝胶剂、糊剂、霜剂形式或粉末形式施用。
4.根据权利要求1应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物经肺内施用。
5.根据权利要求4应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物以吸入气溶胶、吸入喷雾剂、雾化吸入溶液或混悬液形式或以干粉形式施用。
6.根据权利要求1至5任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物包含另外的活性成分或与另外的活性成分共同施用,其中该另外的活性成分优选为镇痛剂。
7.根据权利要求1至6任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物包含制剂,该制剂包含介质、载体和/或一种或多种赋形剂。
8.根据权利要求7应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的载体或一种或多种赋形剂包含聚合物,优选多糖或聚醚,更优选脱乙酰壳多糖或聚乙二醇。
9.根据权利要求8应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中相对于药物的总量脱乙酰壳多糖的量为0.1至5%重量,或其中相对于药物的总量聚乙二醇的量为1至40%重量。
10.根据权利要求7至9任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的介质是水或气体,以及/或其中所述的载体是颗粒状物。
11.根据权利要求10应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的载体包含微粒或纳米粒子。
12.根据权利要求1-11任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其被包含在具有3-9pH值的含水制剂中。
13.根据权利要求1-12任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其被包含在具有2-50mPa*s粘度的液体制剂中。
14.根据权利要求1-13任一项应用的苯并二氮杂类化合物或盐,其中所述的药物被施用以得到系统作用。
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