[发明专利]包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合在审
申请号: | 201780033740.7 | 申请日: | 2017-06-05 |
公开(公告)号: | CN109310679A | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·约瑟夫·沙特勒沃斯;安德鲁·大卫·惠尔;露西·玛丽·科尔曼;海伦·路易丝·罗杰斯 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/433 | 分类号: | A61K31/433;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P35/00;A61K31/69;A61K38/07 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 第二试剂 抑制剂 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 信号转导途径抑制剂 蛋白酶体抑制剂 肿瘤免疫治疗剂 芳香酶抑制剂 蛋白质家族 免疫调节剂 常规细胞 毒性试剂 聚合酶 可接受 组合本 核糖 | ||
1.药物组合物,包含式(I)的化合物或其药物可接受的盐与至少一种第二试剂的组合,所述第二制剂选自蛋白酶体抑制剂、肿瘤免疫治疗剂或免疫调节剂、信号转导途径抑制剂、抑制BCL2蛋白质家族的试剂、抑制Mcl-1的试剂、聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂、芳香酶抑制剂、常规细胞毒性试剂或选自阿比特龙、ARN-509和MYC抑制剂的其他试剂;
其中所述式(I)的化合物表示为:
或其药物可接受的盐,其中:
每个R'独立地选自H和QR1;
每个Q独立地选自键、CO、CO2、NH、S、SO、SO2或O;
每个R1独立地选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、芳基、杂芳基、C1-C10环烷基、卤素、C1-C10烷基芳基、C1-C10烷基杂芳基或C1-C10杂环烷基;
每个L独立地选自5元至10元含氮杂芳基;
W为锌结合基团;
每个R2独立地为氢或C1至C6烷基;以及
R3为芳基或杂芳基;
每个芳基或杂芳基可以被多至三个取代基取代,所述取代基选自C1-C6烷基、羟基、C1-C3羟基烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、氨基、C1-C3单烷基氨基、C1-C3双烷基氨基、C1-C3酰氨基、C1-C3氨基烷基、单(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、双(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、C1-C3-酰氨基、C1-C3烷基磺酰基氨基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C1-C3烷氧基羰基、氨基羰基、单C1-C3烷基氨基羰基、双C1-C3烷基氨基羰基、-SO3H、C1-C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C1-C3烷基氨基磺酰基和双C1-C3-烷基氨基磺酰基;以及
每个烷基、烯基或炔基可以被卤素、NH2、NO2或羟基取代。
2.试剂盒,包含至少一种如权利要求1中所定义的式(I)的化合物或其药物可接受的盐和至少一种第二试剂作为同时、依次或单独用于治疗的组合制剂,所述第二制剂选自蛋白酶体抑制剂、肿瘤免疫治疗剂或免疫调节剂、信号转导途径抑制剂、抑制BCL2蛋白质家族的试剂、抑制Mcl-1的试剂、聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂、芳香酶抑制剂、常规细胞毒性试剂或选自阿比特龙、ARN-509和MYC抑制剂的其他试剂。
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