[发明专利]雌激素受体调节剂有效
申请号: | 201780033815.1 | 申请日: | 2017-03-29 |
公开(公告)号: | CN109311870B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 黄琴华;黛博·海伦·斯利;萨伊·盖亚南·海格;查德·丹尼尔·霍普金斯;凯文·杜安·邦克;约瑟夫·罗伯特·平奇曼;拉凯什·库马尔·西特 | 申请(专利权)人: | 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/14;C07C61/13;C07F7/18;C07C57/04;C07D209/18;C07D209/14;A61K31/437;A61K31/438;A61P35/00;A61P5/30 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雌激素 受体 调节剂 | ||
1.具有如下结构的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A1为苯基或3,5-二氟苯基;
R1为环丁基、二氟环丁基、环戊基、双环戊基、氟双环戊基或三氟甲基双环戊基;
R2为氢并且R3为C1-6烷基;
R4和R5各自为氢;
R6、R7、R8和R9各自为氢;
R10为氢;
R11为氢或C1-6烷基;并且
R12为氢或C1-3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A1为3,5-二氟苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A1为苯基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为双环戊基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为双环[1.1.1]戊基。
7.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。
8.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。
9.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。
10.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。
11.式11A的化合物或其药学上可接受的盐,
12.药物组合物,所述药物组合物包含有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或它们的组合。
13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、或根据权利要求12所述的药物组合物在制造用于抑制具有雌激素受体α的细胞的生长的药物中的用途。
14.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或根据权利要求12所述的药物组合物在制造用于治疗雌激素受体α依赖性和/或雌激素受体α介导性疾病或病症的药物中的用途。
15.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症选自乳腺癌和妇科癌症。
16.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症选自乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌和宫颈癌。
17.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症是乳腺癌。
18.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于静脉内施用。
19.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于口服施用。
20.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于肌内施用。
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