[发明专利]雌激素受体调节剂有效

专利信息
申请号: 201780033815.1 申请日: 2017-03-29
公开(公告)号: CN109311870B 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 黄琴华;黛博·海伦·斯利;萨伊·盖亚南·海格;查德·丹尼尔·霍普金斯;凯文·杜安·邦克;约瑟夫·罗伯特·平奇曼;拉凯什·库马尔·西特 申请(专利权)人: 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D471/14;C07C61/13;C07F7/18;C07C57/04;C07D209/18;C07D209/14;A61K31/437;A61K31/438;A61P35/00;A61P5/30
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 雌激素 受体 调节剂
【权利要求书】:

1.具有如下结构的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

A1为苯基或3,5-二氟苯基;

R1为环丁基、二氟环丁基、环戊基、双环戊基、氟双环戊基或三氟甲基双环戊基;

R2为氢并且R3为C1-6烷基;

R4和R5各自为氢;

R6、R7、R8和R9各自为氢;

R10为氢;

R11为氢或C1-6烷基;并且

R12为氢或C1-3烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11为氢。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A1为3,5-二氟苯基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A1为苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为双环戊基。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为双环[1.1.1]戊基。

7.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。

8.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。

9.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。

10.化合物,其选自:或任何前述物质的药学上可接受的盐。

11.式11A的化合物或其药学上可接受的盐,

12.药物组合物,所述药物组合物包含有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或它们的组合。

13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、或根据权利要求12所述的药物组合物在制造用于抑制具有雌激素受体α的细胞的生长的药物中的用途。

14.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或根据权利要求12所述的药物组合物在制造用于治疗雌激素受体α依赖性和/或雌激素受体α介导性疾病或病症的药物中的用途。

15.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症选自乳腺癌和妇科癌症。

16.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症选自乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌和宫颈癌。

17.根据权利要求14所述的用途,其中所述疾病或病症是乳腺癌。

18.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于静脉内施用。

19.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于口服施用。

20.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物用于肌内施用。

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