[发明专利]供癌症医疗的节拍式口服吉西他宾

权利要求书

1.一种在一物种的个体中治疗对吉西他宾敏感的肿瘤的方法，该方法包含对该个体口服给药一剂型，该剂型包含在制剂中的治疗有效量的吉西他宾(gemcitabine，GEM)，该制剂在口服摄入时以生物可利用形式释放少于该物种对吉西他宾(GEM)的最大耐受剂量(maximum tolerated dose，MTD)的一半。

2.如权利要求1所述的方法，其中该制剂于摄氏37度下在温和机械搅拌下与水性介质接触时自发形成乳剂。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中该制剂在该个体的胃肠道内自发形成乳剂。

4.如权利要求3所述的方法，其中该制剂包含：

(a)溶解于亲水溶剂中的该吉西他宾(GEM)；

(b)具有亲水-亲油平衡值(hydrophilic-lipophilic balance，HLB)值为自约8至约17且包括至少一界面活性剂的界面活性剂系统；以及

(c)与该吉西他宾(GEM)-溶剂溶液以及该界面活性剂系统兼容的亲水载体。

5.如权利要求1至4项中任一项所述的方法，进一步包含将该剂型多次给药于该个体。

6.如权利要求5所述的方法，其中该剂型的连续给药之间隔不超过三天。

7.如权利要求5所述的方法，其中该剂型的连续给药之间隔不超过两天。

8.如权利要求5所述的方法，其中该剂型的连续给药之间隔小于将吉西他宾(GEM)给药于该个体的最大耐受剂量(MTD)的正常间隔。

9.如权利要求1至8项中任一项所述的方法，其中该制剂释放该物种的最大耐受剂量(MTD)的一分数，该分数不大于选自由1/3、1/4、1/5、1/6、1/7、1/10、1/12、1/15、1/20，以及1/40所组成的群组的一分数。

10.如权利要求1至9项中任一项所述的方法，其中该剂型为胶囊。

11.如权利要求10所述的方法，其中该剂型为软胶囊。

12.如权利要求1至11项中任一项所述的方法，其中该剂型包含吉西他宾(GEM)或吉西他宾(GEM)的医药上可接受的盐类、水、甘油、PEG、聚山梨醇酯，以及油酰基聚氧乙烯甘油酯。

13.如权利要求1至12项中任一项所述的方法，其中该个体为人类。

14.如权利要求13所述的方法，其中该肿瘤是选自由乳腺、膀胱、胰腺、胆管，以及非小细胞肺肿瘤所组成的群组。

15.一种在人类患者中诱导对吉西他宾(GEM)敏感的肿瘤消退的方法，该方法包含对该患者口服给药在制剂中的治疗有效量的吉西他宾(GEM)，该制剂在口服摄入时以生物可利用形式释放少于该患者对吉西他宾(GEM)的最大耐受剂量(MTD)的一半。

16.如权利要求15所述的方法，其中该制剂于摄氏37度下在温和机械搅拌下与水性介质接触时自发形成乳剂。

17.如权利要求15或16所述的方法，其中该制剂在该个体的胃肠道内自发形成乳剂。

18.如权利要求17所述的方法，其中该制剂包含：

(a)溶解于亲水溶剂中的该吉西他宾(GEM)；

(b)具有亲水-亲油平衡值(HLB)为自约8至约17且包括至少界面活性剂的界面活性剂系统；以及

(c)与该吉西他宾(GEM)-溶剂溶液以及该界面活性剂系统兼容的亲水载体。