[发明专利]三种抗病毒化合物的组合制剂在审

专利信息
申请号: 201780034117.3 申请日: 2017-06-01
公开(公告)号: CN109310678A 公开(公告)日: 2019-02-05
发明(设计)人: B·查尔;E·尼雅蒂;R·帕克达曼;D·斯蒂芬尼迪斯 申请(专利权)人: 吉利德制药有限责任公司
主分类号: A61K31/4188 分类号: A61K31/4188;A61K31/7072;A61K31/4985;A61K9/14;A61K9/20;A61P31/14
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 药物组合物 抗病毒化合物 组合制剂
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,包含:

a)有效量的具有下式的维帕他韦,其中维帕他韦基本上是无定形的;

b)有效量的具有下式的索非布韦,其中索非布韦基本上是结晶的;

c)有效量的具有下式的伏西瑞韦,其中伏西瑞韦基本上是无定形的;

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中将维帕他韦配制为包含分散在由药学上可接受的聚合物A形成的聚合物基质内的维帕他韦的固体分散体。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中聚合物A是亲水的。

4.根据权利要求2所述的药物组合物,其中聚合物A是非离子聚合物。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其中聚合物A是羟丙甲纤维素、交聚维酮、聚维酮或聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中聚合物A是交聚维酮。

7.根据权利要求2所述的药物组合物,其中聚合物A是离子聚合物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中聚合物A是乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素或邻苯二甲酸乙酸纤维素。

9.根据权利要求2-8中任一项所述的药物组合物,其中所述固体分散体中维帕他韦与聚合物A的重量比为约5:1至约1:5。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述固体分散体中维帕他韦与聚合物A的重量比为约2:1至约1:2。

11.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述固体分散体中维帕他韦与聚合物A的重量比约为1:1。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的药物组合物,其中将伏西瑞韦配制为包含分散在由药学上可接受的聚合物B形成的聚合物基质内的伏西瑞韦的固体分散体。

13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中聚合物B是亲水的。

14.根据权利要求12所述的药物组合物,其中聚合物B是非离子聚合物。

15.根据权利要求13或14所述的药物组合物,其中聚合物B是羟丙甲纤维素、交聚维酮、聚维酮或聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇。

16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中聚合物B是交聚维酮。

17.根据权利要求12所述的药物组合物,其中聚合物B是离子聚合物。

18.根据权利要求17所述的药物组合物,其中聚合物B是乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素或邻苯二甲酸乙酸纤维素。

19.根据权利要求12-18中任一项所述的药物组合物,其中所述固体分散体中伏西瑞韦与聚合物B的重量比为约5:1至约1:5。

20.根据权利要求19所述的药物组合物,其中所述固体分散体中伏西瑞韦与聚合物B的重量比为约2:1至约1:2。

21.根据权利要求20所述的药物组合物,其中所述固体分散体中伏西瑞韦与聚合物B的重量比为约1:1。

22.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其包含约20w/w%至约80w/w%的索非布韦。

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