[发明专利]包含多不饱和酮和开环甾类化合物的联合疗法在审

专利信息
申请号: 201780034501.3 申请日: 2017-06-05
公开(公告)号: CN109310772A 公开(公告)日: 2019-02-05
发明(设计)人: 贝丽特·约翰森;阿斯特利德·朱罗姆斯特罗·弗尔赫姆 申请(专利权)人: 埃维克辛公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/573;A61P17/06;A61K31/5578;A61K31/121
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 宋融冰
地址: 挪威特*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 开环甾类化合物 多不饱和 皮质甾类化合物 协同药物组合物 倍他米松 分开使用 联合疗法 配偶体 皮肤病 平行 预防 治疗
【权利要求书】:

1.一种药物组合物或其药学上可接受的盐、或水合物或溶剂化物,所述药物组合物包含:

(A)至少一种式(I)的化合物:

R-L-CO-X (I)

其中R是任选被选自S、O、N、SO、SO2中的一个或多个杂原子或杂原子基团中断的C10-24不饱和烃基,所述烃基包含至少4个非共轭双键;

L是在R基团和羰基CO之间形成1至5个原子的桥的连接基团,其中L在连接基团的主链中包含至少一个杂原子;且

X是吸电子基团;和

(B)一种或多种开环甾类化合物配偶体,优选选自由卡泊三醇、阿法骨化醇、骨化二醇、骨化三醇、维生素d3-23羧酸、胆钙化醇、二氢速留醇、24,25-二羟胆钙化醇、艾地骨化醇、麦角钙化醇、氟骨三醇、帕立骨化醇、前列环素D3、他卡西醇、22-二氢麦角钙化醇、sitocalciferol或其药学上可接受的盐、或水合物或溶剂化物组成的组,尤其是卡泊三醇或他卡西醇或其药学上可接受的盐、或水合物或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物是固定组合或非固定组合。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其用于同时、平行、顺序或分开使用,其包含试剂盒,所述试剂盒包含第一组合物和第二组合物,所述第一组合物包含至少一种如权利要求1中所定义的化合物(I)和药学上可接受的稀释剂或载体,所述第二组合物包含至少一种如权利要求1中所定义的化合物(B)和药学上可接受的稀释剂或载体。

4.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中所述化合物(B)是卡泊三醇、他卡西醇、骨化三醇或氟骨三醇,优选卡泊三醇或他卡西醇或其药学上可接受的盐,或水合物或溶剂化物。

5.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中所述化合物(B)是卡泊三醇或其药学上可接受的盐,或水合物或溶剂化物。

6.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中所述化合物(B)是卡泊三醇水合物。

7.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中在式(I)中,基团X是CHal3,优选CF3

8.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中在式(I)中,基团R是直链未取代的C10-24不饱和亚烷基,其包含至少4个非共轭双键。

9.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中L是-SCH2-。

10.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中所述式(I)的化合物具有下式:

其中X如权利要求1中定义,例如为CF3

11.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中所述式(I)的化合物是化合物A或化合物A2:

X=CF3=化合物A

X=CF3=化合物A2

特别是当化合物(B)是卡泊三醇或他卡西醇或其盐、水合物或溶剂化物时。

12.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其中组合物中化合物(A)与(B)的摩尔比是10:1至1:10,优选1:5至5:1。

13.根据前述任一项权利要求所述的组合物,其进一步包含倍他米松或其药学上可接受的盐,或水合物或溶剂化物。

14.根据权利要求13所述的组合物,其包含化合物A、倍他米松或其药学上可接受的盐,或水合物或溶剂化物和卡泊三醇或其药学上可接受的盐,或水合物或溶剂化物。

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