[发明专利][1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，

其中

R¹是苯基，所述苯基被选自氟磺酰基、氟磺酰基甲基、异硫氰基甲基和异硫氰基中的一个取代基取代；

R²和R³独立地选自氢、羟基和卤素；并且

R⁴是C_1-8烷基；

或其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中R²是氢并且R³是羟基，或者R²和R³二者同时是氟。

3.化合物，所述化合物选自

2-({5-叔丁基-7-[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-2-基}甲基)苯-1-磺酰氟；

(2-{[5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]甲基}苯基)甲磺酰氟；

(3S)-1-(5-叔丁基-2-{[2-(异硫氰基甲基)苯基]甲基}-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基)吡咯烷-3-醇；

5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-2-[(2-异硫氰基苯基)甲基]-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶；

2-{[5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]甲基}苯-1-磺酰氟；

5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-2-{[2-(异硫氰基甲基)苯基]甲基}-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶；和

2-[[5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]甲基]-3-乙炔基苯磺酰氟。

4.化合物，所述化合物是2-{[5-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-2H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]甲基}苯-1-磺酰氟。

5.一种用于制备根据权利要求1的化合物的方法，所述方法包括使式(A)的化合物

在R¹-CH₂-X和碱的存在下反应，或者在R¹-CH₂-OH存在下在Mitsunobu条件下反应，其中R¹至R⁴如权利要求1所定义并且其中X是卤素或磺酸基。

6.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至4中任一项的化合物和治疗惰性载体。

7.根据权利要求1至4中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防疼痛、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、青光眼、糖尿病、炎症、炎性肠病、缺血再灌注损伤、急性肝功能衰竭、肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化、系统性纤维化、急性同种异体移植排斥、慢性同种异体移植肾病、糖尿病性肾病、肾小球性肾病、心肌病、心力衰竭、心肌缺血/梗死、系统性硬化病、热伤、烧伤、增生性瘢痕、瘢痕瘤、牙龈炎发热、肝硬变或肿瘤、骨量调节、神经变性、卒中、暂时性局部缺血发作、葡萄膜炎、哮喘、骨质疏松、精神疾病、肿瘤、脑炎、疟疾、免疫性病症、关节炎、胃肠道病症或变态反应。

8.根据权利要求1至4中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防神经性疼痛或类风湿性关节炎。