[发明专利]双酚衍生物和其作为雄激素受体活性调节剂的用途在审
申请号: | 201780034942.3 | 申请日: | 2017-04-18 |
公开(公告)号: | CN109311807A | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | R·安徒生;M·D·萨达尔;K·简;N·R·马瓦尔;J·王;C·A·巴努埃洛斯;Y-C·杨 | 申请(专利权)人: | 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构;加拿大不列颠哥伦比亚大学 |
主分类号: | C07C317/16 | 分类号: | C07C317/16;A61K31/09;A61K31/10;A61K31/165;A61K31/222;A61K31/4164;A61P35/00;C07C311/04;C07C317/22;C07C43/23;C07D233/60;C07D295/088 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雄激素受体活性 前列腺癌 互变异构体 立体异构体 双酚衍生物 成像诊断 类化合物 调节剂 可接受 治疗 癌症 | ||
1.一种具有以下结构(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体,其中:
X为-S(O)n-或-C(R8R9)-;
R1为H、羟基或-OC(=O)R13;
R2为羟基或-OC(=O)R13;
R3为卤基、-OH、-OR4;-OC(=O)R13、-NH2、-NHC(=O)R13、-N(C(=O)R13)2、-NHS(O)nR5、-N(C(=O)R13)(S(O)nR5)、-N(C1-C6烷基)(S(O)nR5)、-S(O)nR5、-N3、芳基、碳环基、杂芳基或杂环基,其任选地经一个或多个R6取代;
R4为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、碳环基、杂芳基或杂环基,其任选地经一个或多个R6取代;
R5各自独立地为C1-C6烷基或芳基,其任选地经一个或多个R6取代;
R6各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、123I、羟基、氧代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳基组成的组,其中R6各自任选地经卤素、123I、18F、羟基、-OS(O)2-芳基、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基中的一者或多者取代;
R8和R9各自独立地为H或C1-C6烷基;
R11a、R11b、R11c和R11d各自独立地为H、甲基、F、Cl、Br、I或123I;
R13为C1-C6烷基;且
n为0、1或2;
其中R11a、R11b、R11c和R11d中的至少一者为甲基F、Cl、Br、I或123I。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R11a、R11b、R11c和R11d中的至少两者为甲基、F、Cl、Br、I或123I。
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