[发明专利]嘧啶并-二氮杂卓酮激酶骨架化合物及治疗PI3K介导的病变的方法

权利要求书

1.一种治疗受试者的由作为磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸酯3-激酶(PI3K)的激酶介导的疾病的方法，其包含向该受试者给药式(F-1)化合物：

或其药学可接受的盐、酯或前药，

其中，R₁是烷基、芳基、杂芳基、杂环、或碳环，其中R₁可任选经取代；

R₂是氢或任选经取代的烷基；

R₅是氢、任选经取代的烷基、任选经取代的芳烷基、或任选经取代的碳环；

R₆是氢或任选经取代的烷基；

R₇各自独立为烷基、烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环、碳环、烷氧基、NH(烷基)、NH(芳基)、N(烷基)(烷基)、或N(烷基)(芳基)，其各自可任选经取代；卤素、硝基、或氰基；以及

p是0至4。

2.如权利要求1所述的方法，其中，R₂和R₅各自独立为未取代的烷基。

3.如权利要求1所述的方法，其中，R₂和R₅各自为甲基。

4.如权利要求1所述的方法，其中，该化合物是式F-1-a：

或其药学可接受的盐、酯或前药，

其中，p是0或1。

5.如权利要求1所述的方法，其中，

p是0；或

p是1，且R₇是未取代的烷基。

6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，R₁是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、环己基、哌啶基、吡咯烷、苯基、1-萘基、2-萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡地嗪基、喹啉基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、呋喃基、异喹啉基、咪唑基、或三唑基，其各自可任选经取代。

7.如权利要求6所述的方法，其中，R₁是苯基或吡啶基，其各自可任选经取代。

8.如权利要求7所述的方法，其中，R₁经0至4个选自下列的取代基取代：卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、NH(R_A)、N(R_A)(R_A)、CO₂H、C(O)R_A、C(O)OR_A、C(O)NH₂、C(O)NH(R_A)、C(O)N(R_A)(R_A)、烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基、杂芳基、杂环、及碳环，其各自可进一步经取代；

其中R_A各自独立选自烷基、烯基、碳环、芳基、杂芳基、及杂环，或同一原子上的两个R_A组合形成杂环，其各自可进一步经取代。

9.如权利要求7所述的方法，其中，R₁经0至4个选自下列的取代基取代：烷氧基、CO₂Me、

10.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，R₁是苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻吩基、或双环[1.1.1]戊-l-基，其各自可任选经取代。