[发明专利]作为DNMT1的抑制剂的取代的吡啶

权利要求书

1.由下式(Qb)表示的化合物：

其中：

R^70a”选自：

乙基,

-OCH₃,

-CH₂CF₃，和

环丙基；

R^71a”选自：

苯基，

被1或2个独立地选自以下的取代基取代的苯基：氟、-CH₃、-CF₃和氯，

吡啶，和

被1或2个独立地选自以下的取代基取代的吡啶：氟、-CH₃、-CF₃和-OCH₃；和

R^72a”和R^73a”独立地选自：

氢，

C_1-4烷基，

被1-4个独立地选自以下的取代基取代的C_1-4烷基：苯基、吗啉代、三唑基、咪唑基、-CH₂CH₂吡咯烷基、-OC(O)NH₂、-OCH₂CH₂NH₂、-ONHC(NH₂)NH₂、-NHCH₂C(CH₃)₃、-NHOCH₃、-NHOH、-NHCH₂CH₂F、-N(CH₃)CH₂CH₂OCH₃、-N(CH₂CH₃)₂、-NCH(CH₂OH)₂、-N(CH₂CH₂OH)₂、-NHCH₂CH₂OH、-NHCH₂CH₂NH₂、-N(CH₃)CH₂(CH₃)₂CH₂OH、-NHCH₂CH₃、-NHCH₂CH₂OCH₃、-N(CH₃)CH₂CH₂OH、-NHC(O)C(O)NH₂、-N(CH₃)CH₂CH₂CH₂OH、-N(CH₃)CH₂CH(OH)CH₂OH、-N(CH₃)CH₂CH₂NH₂、氧代、-NHCH₂C(CH₃)₂CH₂OH、-OH、-NH₂、-NHCH₃、-NHCH₂CH₂CH₂OH、-N(CH₃)₂、-N(CH₃)CH₂CH₃、-NHOC(CH₃)₂NH₂、-N(CH₃)CH₂环丙基、-NHCH₂环丙基、-NH氧杂环丁烷基、-NHCH₂CH₂三唑、哌嗪基、哌啶基、吡唑基、氮杂环庚三烯基、氮杂环丁烷基、甲氧基和环丙基氨基，

其中所述苯基、吗啉代、三唑基、咪唑基、氮杂环庚三烯基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、氧杂环丁烷基、环丙基和吡唑基任选被1-4个独立地选自以下的取代基取代：甲基、氟、-NH₂、-N(CH₃)₂、羟基甲基、氧代、-OH和-CH₂NH₂，

环丁基，

氨基环丁基,

四氢呋喃，

5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷，和

8-氮杂双环[3.2.1]辛烷，或

R^72a”和R^73a”与它们所连接的氮和任选地1-3个额外的独立地选自O、N和S的杂原子一起形成选自以下的杂环烷基：

吡咯烷基,

吡咯并[3,4-c]吡唑基，

哌啶基，

1,4-二氮杂环庚烷基，

哌嗪基，

6,7-二氢-三唑并[4,5-c]吡啶基，

2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基，

2,8-二氮杂螺[4.5]癸基，

八氢-1H-吡咯并[1,2a][1,4]二氮杂环庚三烯基，

氧杂-二氮杂螺[4.5]癸基，

噁唑基，

吗啉基，

1-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷基，

2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷基，

1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷基，

2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷基，

2,6-二氮杂螺[3.4]辛烷基，

氮杂环丁烷基，

六氢吡咯并[3,4-b]噁嗪基，

二氢二氮杂萘基，

二氮杂双环庚烷基，

1,8-二氮杂螺[4.5]癸基，和

5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷基，

这些基团都任选被1-5个独立地选自以下的取代基取代：

氟，

氯，

氧代，

-OH，

-OP(O)(OH)₂，

-CN，

-CH₃，

-CH₂OH，

甲氧基，

-CH₂CH₃，

-C(O)CH₃，

-C(O)NH₂，

-OCH₂CH₂OH，

-OCH₂CH₂NH₂，

-ONHC(NH)NH₂，

-OC(O)NH₂，

-O氧杂环丁烷基，

-CH₂CH₂OH，

-CH₂CH₂CH₂OH，

-CH₂CH₂CH₃，

-CH₂CH₂OCH₃，

-CH₂CH(OH)CH₃，

-CH₂CH(OH)CH₂OH，

-CH₂C(O)OCH₃，

-CH₂C(O)NH₂，

-C(O)CH(CH₃)₂，

-CH₂CH₂N(CH₃)₂，

-CH₂CH₂NHCH₂CH₃，

-CH₂CH₂CH₂N(CH₃)₂，

-CH₂CH₂NHCH₂C(CH₃)₃，

-CH₂CH₂N(CH₃)CH₂OCH₃，

-C(CH₃)₂CH₂OH，

-CH₂C(CH₃)₂OH，

-CH₂C(CH₃)₂OCH₃，

-C(O)CH₂OH，

-CH₂异噻唑基，

-CH₂噻唑基，

-CH₂吡唑基,

-CH₂咪唑基,

-CH₂吡啶基,

-CH₂噁唑基,

-CH₂吡咯基,

-CH₂异噁唑基,

-CH₂呋喃基,

-CH₂CH₂吗啉基,

-CH₂CH₂吡咯烷基,

-CH₂CH₂吡咯烷基CH₃,

-CH₂CH₂CH₂吡咯烷基,

-C(O)苯基，

-C(O)C(四氢吡喃基)NH₂，

-NH₂,

-NHCH₃,

-N(CH₃)₂,

-NHC(O)CH₃，

-NHCH₂CHF₂，

-NHCH₂C(CH₃)₃，

-NHCH₂CH(CH₃)₂，

-NHCH₂CH₂OCH₃，

-NHCH₂CH₂OH，

-NHCH₂CH₂NH₂，

-NHCH₂C(O)OH,

-NHC(O)CH₂NH₂,

-NHC(O)CH₂CH₂CH₂NH₂,

-NHCH₂C(O)NH₂,

-NHCH₂C(OH)(CH₃)₂，

-NHC(O)CH(CH₃)NH₂,

-NHC(O)OCH(CH₃)NH₂，

-NHC(O)CH(CH₃)₂，

-NHC(O)C(CH₃)₂NH₂,

-NHC(O)CH₂OH，

-NHC(O)CH(CH₂OH)NH₂，

-NHC(O)(氧杂环丁烷基)NH₂,

-NHC(O)OC(CH₃)₃，

-NHC(CH₃)₂C(O)OCH₃，

-NH环丙基，

-NH氧杂环丁烷基，

-CH₂NH₂,

-CH₂CH₂NH₂,

-CH₂CH₂CH₂NH₂,

-CH₂NHCH₂C(CH₃)₃，

-CH₂NHC(O)C(CH₃)₃，

-CH₂NHC(O)CH₂NH₂，

-CH₂NHC(O)CH₂OH，

-CH₂N(CH₃)₂,

-CH₂NHCH₃,

-CH₂N(CH₂CH₃)₂,

-CH₂CH₂N(CH₃)₂,

-S(O)₂CH₂CH₃，

-S(O)₂CH₂CH₂CH₃，

-S(O)₂苯基,

-S(O)₂CH₃，

苯甲酰基,

苄基氨基，

-丙基吡咯烷基，

-甲基环丙基，

环丁基氨基,

环丁基-N(CH₃)-,

哌啶基，

咪唑基，

吗啉基，

吗啉基甲基,

甲基哌嗪基甲基，

甲基哌嗪基,

吡咯烷基，

吡咯烷基甲基,

(甲氧基吡啶基甲基)氨基，

甲基吡咯烷基,

二氟吡咯烷基,

二甲基吡咯烷基,

(甲基环丙基甲基)氨基,

羟基甲基吡咯烷基,

氟吡咯烷基，

(氟苯基甲基)氨基，

哌嗪基甲基，

噁唑烷基，

(甲基氧杂环丁烷基甲基)氨基，

(甲基环丁基甲基)氨基,

氧代咪唑烷基，和

2-羟基乙基哌啶基；

前提是：

R^72a”和R^73a”不都是氢；

或其药学上可接受的盐。