[发明专利]用于增强烷基取代的间苯二酚的透皮递送的方法和化妆品组合物

说明书

公开了一种化妆品组合物，其包含：(i)至少一种式I或式II的吡啶化合物；其中在所述式I中以及在所述式II中，X是S或O；R、R₁、R₂、R₃是‑H、‑SH、‑OH或C_1‑18的饱和或不饱和的直链、支链或环状烃基；Y是–H、–SH或饱和或C_1‑18不饱和的、直链、支链或环状烃基；(ii)烷基取代的间苯二酚；和(iii)皮肤病学上可接受的基底。还公开了式I或式II的吡啶化合物在制备化妆品组合物中的用途，所述化妆品组合物提供烷基取代的间苯二酚的增强的TDD。

技术领域

本发明涉及用于增强烷基取代的间苯二酚的透皮递送(TDD)的方法和化妆品组合物。

背景技术

人们普遍期望看起来更年轻并具有健康、均匀的肤色。健康皮肤的指标是肤色和纹理的均匀性。老年斑、黄褐斑、痤疮病变和其它形式的色素沉着过度是皮肤、尤其是面部皮肤特征的不受欢迎的变化。至少在世界的一些地方，人们期望更亮或更白皙的皮肤。在一些其它部位，更亮的皮肤可能不是一种期望，但肤色均匀的皮肤肯定是期望。因此，需要满足消费者期望的化妆品组合物。

过去的几次尝试使得各种皮肤护理组合物和方案得以开发。然而，至少一些活性成分表现出功效或与副作用如毒性和刺激相关。因此，一直需要更新的成分和更有效的产品。另外，需要更新的方法和手段来增强已知成分的功效。

在我们生命的不同阶段，人会开始担心皮肤过度色素沉着，并且这经常产生消除它或至少在某种程度上减少它的期望。

黑色素生成导致皮肤色素沉着。其涉及以下阶段：

酪氨酸→DOPA→多巴醌→多巴色素→黑色素

前两个反应由酪氨酸酶催化。通过黑色素细胞刺激激素或紫外线的作用促进酪氨酸酶的活性。已知如果物质直接作用于通常发生黑色素生成的表皮黑色素细胞的活力和/或如果它干扰黑色素生物合成中的一个阶段，则该物质可引起色素脱失(depigmentation)。鉴于酪氨酸酶所起的作用，与其抑制相关的测定经常用于筛选潜在的皮肤增亮剂。

欧洲专利申请EP341664 A1和PCT国际公开WO 99/15148 A1将某些间苯二酚衍生物称为酪氨酸酶抑制剂。

间苯二酚(1,3-苯二醇)衍生物已由于对于皮肤和毛发的美容益处而被使用。4-取代的间苯二酚衍生物被用于皮肤增亮；可参见例如美国专利US 4,959,393、美国专利US 6,132,740、美国专利US 6,504,037、美国专利申请公开第2008/0131382号，以及日本公开专利申请JP 2001-01 0925和JP 2000-327557。作为酪氨酸酶抑制剂的间苯二酚衍生物二聚体公开于美国专利US 5,399,785中。美国专利申请公开第2004/0042983号中公开了可使用香豆素作为起始材料合成的间苯二酚型皮肤增亮剂。

某些间苯二酚衍生物被广泛用于化妆品组合物中。特别地，4-取代的烷基间苯二酚可用于增亮皮肤的化妆品组合物中，并且更广泛使用的衍生物是4-己基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-乙基间苯二酚和4-苯基乙基间苯二酚。

US2014256830A(联合利华)公开了具有间苯二酚衍生物的组合物，其用于治疗、调控或预防以氧化应激或退化过程为特征的皮肤病况。其中还公开了预防、增亮或减轻由皮肤色素沉着、皮肤老化或其它病症引起的皮肤可见的不连续性外观的方法。

US2013281507A、EP0623339 A1和WO13190483 A1(全部由欧莱雅提供)公开了用于脱色素、增亮和/或增白角蛋白材料的某些间苯二酚衍生物。

虽然人皮肤提供了旨在进行一种或多种限定功能的用于施用活性成分的理想部位，但它对多数化合物的渗透呈现出一定程度的抗性。在TDD的主题下研究了其根本原因以及辅助或增加渗透的机制。