[发明专利]作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶

权利要求书

1.式I所示化合物的结晶A：

所述式I所示化合物的结晶A的X-射线衍射图谱具有2θ为9.35°±0.2°、11.93°±0.2°、16.32°±0.2°、18.82°±0.2°、20.54°±0.2°、21.23°±0.2°、23.13°±0.2°和25.58°±0.2°的衍射峰。

2.如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A，X-射线衍射图谱具有2θ为9.35°±0.2°、10.93°±0.2°、11.93°±0.2°、14.46°±0.2°、16.32°±0.2°、18.82°±0.2°、20.54°±0.2°、21.23°±0.2°、21.66°±0.2°、23.13°±0.2°、25.58°±0.2°和26.34°±0.2°的衍射峰。

3.如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A，X-射线衍射图谱具有2θ为9.35°±0.2°、10.93°±0.2°、11.93°±0.2°、14.46°±0.2°、16.32°±0.2°、17.28°±0.2°、18.82°±0.2°、19.25°±0.2°、20.54°±0.2°、21.23°±0.2°、21.66°±0.2°、22.15°±0.2°、23.13°±0.2°、24.09°±0.2°、25.58°±0.2°和26.34°±0.2°的衍射峰。

4.权利要求1所述式I所示化合物的结晶A的制备方法，该方法包括以下步骤：

1)使式I所示化合物溶于结晶溶剂中，所述结晶溶剂选自乙醇、异丙醚、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、水或上述溶剂中任意两种或两种以上的混合溶剂；以及

2)析晶、过滤、洗涤、干燥。

5.如权利要求4所述的制备方法，其中所述结晶溶剂为乙醇、乙醇-乙酸乙酯混合溶剂、乙醇-水混合溶剂、乙醇-异丙醚混合溶剂、丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷。

6.结晶组合物，其中如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A占所述结晶组合物重量的50％以上。

7.如权利要求6所述的结晶组合物，其中如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A占所述结晶组合物重量的80％以上。

8.如权利要求6所述的结晶组合物，其中如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A占所述结晶组合物重量的90％以上。

9.如权利要求6所述的结晶组合物，其中如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A占所述结晶组合物重量的95％以上。

10.药物组合物，其包含有效量的如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A或者如权利要求6所述的结晶组合物。

11.如权利要求1所述的式I所示化合物的结晶A、如权利要求6所述的结晶组合物、或者如权利要求10所述的药物组合物在制备治疗或预防两面神激酶介导的疾病的药物中的用途。

12.式I所示化合物的结晶B：

所述式I所示化合物的结晶B的X-射线衍射图谱具有2θ为8.97°±0.2°、9.39°±0.2°、12.90°±0.2°、16.54°±0.2°、17.70°±0.2°、19.20°±0.2°、20.31°±0.2°、22.78°±0.2°和23.63°±0.2°的衍射峰；

所述结晶B是乙腈合物。

13.如权利要求12所述的式I所示化合物的结晶B，X-射线衍射图谱具有2θ为8.97°±0.2°、9.39°±0.2°、11.24°±0.2°、12.90°±0.2°、14.56°±0.2°、16.54°±0.2°、17.70°±0.2°、19.20°±0.2°、20.31°±0.2°、22.23°±0.2°、22.78°±0.2°、23.63°±0.2°和25.55°±0.2°的衍射峰。