[发明专利]长效配制物有效
申请号: | 201780037977.2 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN109310680B | 公开(公告)日: | 2022-11-01 |
发明(设计)人: | 威玛·坦洛兹;苏林惠清;林伟琦;山田和人;松本直树;史尼凡苏·莫杜巴;冈部高明 | 申请(专利权)人: | 度瑞公司;参天制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/436 | 分类号: | A61K31/436;A61P27/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 岑晓东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长效 配制 | ||
1.一种药物组合物,其包含:
活性医药成分;
高粘度液体载体材料HVLCM;
第一疏水性溶剂;和
亲水性溶剂;
其中:
所述活性医药成分的存在量范围为1重量%至10重量%,所述活性医药成分包含西罗莫司;
以所述组合物的重量计,所述HVLCM的存在量范围为0.1重量%至10重量%,所述HVLCM包含乙酸异丁酸蔗糖酯SAIB;
以所述组合物的重量计,所述第一疏水性溶剂的存在量范围为30重量%至60重量%,所述第一疏水性溶剂包含苯甲酸苄酯;
所述亲水性溶剂至少包含乙醇和聚乙二醇PEG,以所述组合物的重量计,所述乙醇的存在量范围为1重量%至10重量%,以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为30重量%至60重量%及所述组合物进一步包含维生素E,以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为小于或等于5重量%。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述组合物包含1重量%至5重量%的所述活性医药成分。
3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述第一疏水性溶剂的存在量范围为35重量%至45重量%。
4.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述乙醇的存在量范围为1重量%至7重量%。
5.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为35重量%至50重量%。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为40重量%至50重量%。
7.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为0.1重量%至5重量%。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为0.5重量%至2重量%。
9.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物具有范围为0.5至10的SAIB:维生素E的重量比。
10.根据权利要求1所述的药物组合物,其中:
以所述组合物的重量计,所述西罗莫司的存在量在1重量%至5重量%范围内;
以所述组合物的重量计,所述苯甲酸苄酯的存在量在30重量%至45重量%范围内;
以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量在40重量%至50重量%范围内;并且
以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量在0.5重量%至2重量%范围内。
11.根据权利要求1所述的药物组合物,所述组合物包含:
以所述组合物的重量计,量在1重量%至5重量%范围内的西罗莫司;
以所述组合物的重量计,量在0.1重量%至10重量%范围内的SAIB;
以所述组合物的重量计,量在30重量%至45重量%范围内的苯甲酸苄酯;
以所述组合物的重量计,量在1重量%至10重量%范围内的乙醇;
以所述组合物的重量计,量在40重量%至50重量%范围内的PEG400;和
以所述组合物的重量计,量在0.5重量%至2重量%范围内的维生素E。
12.根据权利要求1所述的药物组合物,所述组合物包含:
以所述组合物的重量计,量在1重量%至5重量%范围内的西罗莫司;
SAIB;
所述PEG包含PEG400;和
量在0.5重量%至2重量%范围内的维生素E,其中SAIB与维生素E的重量比超过0.5。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物为医药学上可接受的。
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