[发明专利]长效配制物有效

专利信息
申请号: 201780037977.2 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN109310680B 公开(公告)日: 2022-11-01
发明(设计)人: 威玛·坦洛兹;苏林惠清;林伟琦;山田和人;松本直树;史尼凡苏·莫杜巴;冈部高明 申请(专利权)人: 度瑞公司;参天制药股份有限公司
主分类号: A61K31/436 分类号: A61K31/436;A61P27/02
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 岑晓东
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 长效 配制
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包含:

活性医药成分;

高粘度液体载体材料HVLCM;

第一疏水性溶剂;和

亲水性溶剂;

其中:

所述活性医药成分的存在量范围为1重量%至10重量%,所述活性医药成分包含西罗莫司;

以所述组合物的重量计,所述HVLCM的存在量范围为0.1重量%至10重量%,所述HVLCM包含乙酸异丁酸蔗糖酯SAIB;

以所述组合物的重量计,所述第一疏水性溶剂的存在量范围为30重量%至60重量%,所述第一疏水性溶剂包含苯甲酸苄酯;

所述亲水性溶剂至少包含乙醇和聚乙二醇PEG,以所述组合物的重量计,所述乙醇的存在量范围为1重量%至10重量%,以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为30重量%至60重量%及所述组合物进一步包含维生素E,以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为小于或等于5重量%。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述组合物包含1重量%至5重量%的所述活性医药成分。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述第一疏水性溶剂的存在量范围为35重量%至45重量%。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述乙醇的存在量范围为1重量%至7重量%。

5.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为35重量%至50重量%。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量范围为40重量%至50重量%。

7.根据权利要求1所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为0.1重量%至5重量%。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量范围为0.5重量%至2重量%。

9.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物具有范围为0.5至10的SAIB:维生素E的重量比。

10.根据权利要求1所述的药物组合物,其中:

以所述组合物的重量计,所述西罗莫司的存在量在1重量%至5重量%范围内;

以所述组合物的重量计,所述苯甲酸苄酯的存在量在30重量%至45重量%范围内;

以所述组合物的重量计,所述PEG的存在量在40重量%至50重量%范围内;并且

以所述组合物的重量计,所述维生素E的存在量在0.5重量%至2重量%范围内。

11.根据权利要求1所述的药物组合物,所述组合物包含:

以所述组合物的重量计,量在1重量%至5重量%范围内的西罗莫司;

以所述组合物的重量计,量在0.1重量%至10重量%范围内的SAIB;

以所述组合物的重量计,量在30重量%至45重量%范围内的苯甲酸苄酯;

以所述组合物的重量计,量在1重量%至10重量%范围内的乙醇;

以所述组合物的重量计,量在40重量%至50重量%范围内的PEG400;和

以所述组合物的重量计,量在0.5重量%至2重量%范围内的维生素E。

12.根据权利要求1所述的药物组合物,所述组合物包含:

以所述组合物的重量计,量在1重量%至5重量%范围内的西罗莫司;

SAIB;

所述PEG包含PEG400;和

量在0.5重量%至2重量%范围内的维生素E,其中SAIB与维生素E的重量比超过0.5。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物为医药学上可接受的。

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