[发明专利]肽-低聚脲折叠体化合物及其使用方法

权利要求书

1.一种改善肽或拟肽的至少一种生物特性的方法，其中所述生物活性选自由以下各项组成的群组：疗效，对酶降解的稳定性，稳定性，溶解度，对与所述肽相互作用的受体、配体或者其他多肽或肽的亲和性，清除率以及它们的组合，所述方法包括：

将所述肽或拟肽的多个氨基酸用选自氨基脲、硫脲和胍的残基取代，其中至少一个非连续的氨基酸被氨基脲、硫脲或胍单取代。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于所述肽的前4个氨基酸(N-端)。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于所述肽的最后4个氨基酸(C-端)。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于所述肽的肽酶降解位点处或其3个氨基酸范围内。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于与对于蛋白与所述肽的受体之间的相互作用关键的氨基酸处或其3个氨基酸范围内。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于与对所述肽的至少一种药代动力学特性关键的氨基酸处或其3个氨基酸范围内。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述单取代的氨基酸位于与对所述肽的至少一种物理特性关键的氨基酸处或其3个氨基酸范围内。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中3个或更多个氨基酸已经被残基取代。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其中4个或更多个氨基酸已经被残基取代。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中所述肽为4个或更多个氨基酸。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述肽为5个或更多个氨基酸。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其中所述肽为6个或更多个氨基酸。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中所述取代为N,N’连接的取代。