[发明专利]脂族脯氨酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201780038209.9 申请日: 2017-06-15
公开(公告)号: CN109563033B 公开(公告)日: 2023-04-04
发明(设计)人: 奥斯汀·志-宇·陈;罗伯特·戈麦斯;雷娜塔·马塞拉·奥巴拉;大卫·安德鲁·鲍威尔;杰弗里·罗杰·罗佩;托马斯·乔恩·塞伊德斯;盛涛 申请(专利权)人: 奥瑞恩眼科有限责任公司
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08;C07D207/09;C07D401/04;A61K31/40;A61K31/454
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 脂族脯氨酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物选自:

(2S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-4-甲基-1,2-二氧代戊-3-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(3-((S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-4-甲基-2-氧代戊酰基)甘氨酸甲酯;

(2S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-((2-甲氧基乙基)氨基)-4-甲基-1,2-二氧代戊-3-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-4-甲基-1,2-二氧代戊-3-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-4-甲基-1,2-二氧代戊-3-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-环己基脲基)-2-羟基-1-氧代庚-3-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁-2-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-4-甲基-1,2-二氧代己-3-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(4-氨基-3,4-二氧代-1-苯基丁-2-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁-2-基)-4-(哌啶-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-异丁基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-环己基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(吡啶-4-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-乙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(异噁唑-3-基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(嘧啶-5-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(1-氧代四氢-2H-噻喃-4-基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(四氢-2H-噻喃-4-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(吡啶-3-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(吡啶-2-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(丙-2-炔-1-基)脲基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(5-(叔丁基)异噁唑-3-基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(7-(3-烯丙基脲基)-1-氨基-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(氰基甲基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-环丁基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-((三氟甲基)磺酰胺基)庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-(环丙基磺酰基)脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(4-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4R)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(4-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-1,2-二氧代己-5-烯-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

N-((2R)-1-((2S,4S)-2-((7-(3-炔丙基脲基)-1-氨基-1,2-二氧代庚-3-基)氨基甲酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-1-基)-3-环己基-1-氧代丙-2-基)异烟酰胺;

(2S,4S)-N-(7-(3-炔丙基脲基)-1-氨基-1,2-二氧代庚-3-基)-1-((R)-3-环己基-2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-N-(1-氨基-1,2-二氧代-7-(3-(丙-2-炔-1-基)脲基)庚-3-基)-1-((R)-3-环己基-2-(4-(2,2,2-三氟-1,1-二羟基乙基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(1H-苯并[d]咪唑-4-甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(1H-苯并[d]咪唑-6-甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,6-二氮杂萘-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,6-二氮杂萘-8-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,8-二氮杂萘-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹喔啉-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹唑啉-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹喔啉-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,5-二氮杂萘-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,6-二氮杂萘-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,8-二氮杂萘-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,7-二氮杂萘-3-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,5-二氮杂萘-3-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹喔啉-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-7-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1,5-二氮杂萘-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲哚-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲哚-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲哚-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲唑-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲唑-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-吲唑-7-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(1-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异噁唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(噁唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(噁唑-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(3-氨基甲酰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(4-氨基甲酰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(2-氰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(3-氰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(4-氰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(2-氟苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-氟苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(3-甲氧基苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-甲氧基苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(2-((甲基过氧基)硫基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(3-((甲基过氧基)硫基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-((二氟甲基)磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-((2-甲氧基乙基)磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-2-(4-((2-氨基-2-氧代乙基)磺酰基)苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(4-(异丙基磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(烟酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(吡啶甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异烟酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(嘧啶-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-1-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-5-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-8-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-8-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-2-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1-氧代-1,2-二氢异喹啉-3-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-3-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-3-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(异喹啉-7-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(喹啉-7-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(吡啶并[2,3-b]吡嗪-8-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(吡啶并[2,3-b]吡嗪-6-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((2S,4S)-1-((R)-3-环己基-2-(1-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(2S,4S)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-1-((R)-3-环己基-2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-1-((R)-2-(4-氰基苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

N-((2R)-1-((2S,4S)-2-((1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)氨基甲酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-1-基)-3-环己基-1-氧代丙-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺;

N-((2R)-1-((2S,4S)-2-((1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)氨基甲酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-1-基)-3-环己基-1-氧代丙-2-基)喹啉-3-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(4-((2-氨基-2-氧代乙基)磺酰基)苯甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-1-((R)-3-环己基-2-(4-((二氟甲基)磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

N-((2R)-1-((2S,4S)-2-((1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)氨基甲酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-1-基)-3-环己基-1-氧代丙-2-基)-1H-吲唑-7-甲酰胺;

(2S,4S)-N-(1-氨基-7-(3-环丙基脲基)-1,2-二氧代庚-3-基)-1-((R)-3-环己基-2-(4-((2-甲氧基乙基)磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(4-氨基-1-(4-硝基苯基)-3,4-二氧代丁-2-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(1-(4-乙酰胺基苯基)-4-氨基-3,4-二氧代丁-2-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-N-(4-氨基-1-(4-(3-环己基脲基)苯基)-3,4-二氧代丁-2-基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺;

(2-((2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-环己基丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-4-氨基-3,4-二氧代丁基)氨基甲酸苯甲酯;

(7-氨基-5-((3S)-2-((R)-3-环己基-2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺基)丙酰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺基)-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-(2-(2-萘甲酰胺基)-4-((1S,4R)-双环[2.2.1]庚-2-基)丁酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-((R)-2-(2-萘甲酰胺基)-3-(((苯甲氧基)羰基)氨基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-(2-(2-萘甲酰胺基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-(2-(2-萘甲酰胺基)-3-((3S,5S,7S)-金刚烷-1-基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

(5-((2S,4S)-1-(2-(2-萘甲酰胺基)-3-((1S,2R,5S)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;和

(5-((2S,4S)-1-(2-(2-萘甲酰胺基)-3-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)丙酰基)-4-(5-(2-羟基丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-7-氨基-6,7-二氧代庚基)氨基甲酸苯甲酯;

或其药学上可接受的盐。

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