[发明专利]局部施用方法

说明书

本发明涉及以逐滴方式局部施用眼用组合物的方法，优选用于局部施用包含半氟化烷烃(SFA)的眼用组合物。此外，本发明涉及所述方法在预防或治疗眼部疾病或病症或与其相关的任何症状或病况中的用途。在另一方面，本发明涉及一种试剂盒，该试剂盒包括用于这种方法的至少部分地填充有液体组合物的滴式分配器和所述滴式分配器的使用说明书。

技术领域

本发明涉及以逐滴方式局部施用眼用组合物的方法，优选用于局部施用包含半氟化烷烃(SFA)的眼用组合物。此外，本发明涉及所述方法在预防或治疗眼部疾病或病症或与其相关的任何症状或病况中的用途。在另一方面，本发明涉及一种滴式分配器的特定设计和一种试剂盒，该试剂盒包括用于这种方法的至少部分地填充有液体组合物的滴式分配器和所述滴式分配器的使用说明书。

背景技术

半氟化烷烃(SFA)是包含至少一种非氟化烃链段和至少一种全氟化烃链段的直链或支链化合物。描述了半氟化烷烃，其用于各种应用，例如商业上用于展开和重新涂覆视网膜，作为玻璃体液替代物的长期填塞物(H.Meinert et al.,European Journal ofOphthalmology,Vol. 10(3),pp.189-197,2000)，以及作为在玻璃体视网膜手术后的残余硅油的洗出液。

WO2011/073134公开了在式CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃的半氟化烷烃中的环孢菌素溶液，任选存在例如乙醇之类的共溶剂，其中半氟化烷烃用作用于环孢菌素的液体药物递送载体，以用于局部治疗干燥性角膜结膜炎。

WO2014/041055描述了式CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃的半氟化烷烃的混合物。这些混合物被描述为眼上可用作泪膜替代品或用于治疗患有干眼症和/或睑板腺功能障碍的患者。

众所周知，滴入眼内的药物量特别重要，因为它是药物反应变异的来源之一(German E.J.et.al,Eye 1999,93-100)。

常规滴眼剂通常是水基组合物。当将这样的水基滴眼剂施用于眼睛时，患者通常将保持眼用组合物的(眼)滴管瓶倒置并对柔性瓶施按压力以迫使一个或多个滴剂从该(眼)滴管瓶中释放出来。这通常通过简单地挤压已倒置的眼滴管瓶来完成，从而释放一个或多个滴剂(上述方法在本文中称为“压力法”)。

根据水基眼用组合物已知的所述常规施用方法(压力方法)不适合或不可靠地适用于施用包含SFA的眼用组合物，因为含有SFA的滴剂可以以相当不受控制的方式从滴管中释放。不受理论束缚，这归因于两亲性SFA的特殊表面性质的相互作用，即高扩散能力、高密度和/ 或低表面张力的相互作用。

此外，还有一种仅依赖于(眼)滴管瓶的倒置而不对瓶施按压力的施用方法(上述方法在本文中称为“倒置方法”)不适合或不可靠适用于施用包含SFA的眼用组合物，因为使用所述倒置方法也以高度不受控制的方式从滴管中释放含有SFA的滴剂。同样，这归因于两亲性SFA 的特殊表面性质的相互作用，即高扩散能力、高密度和/或低表面张力的相互作用。

因此，本发明的一个目的是建立一种可靠的受控施用方法，其优选以逐滴方式用于将包含半氟化烷烃(SFA)的组合物受控地局部施用于眼睛。

发明内容

在第一方面，本发明涉及用于逐滴局部施用液体组合物(2)的方法，其包括以下步骤：

一种用于逐滴局部施用液体组合物(2)的方法，其包括以下步骤：

a)提供滴式分配器(1)，其包括