[发明专利]促进APP正常加工的化合物

权利要求书

1.一种根据下式的化合物

或其对映异构体、对映异构体的混合物、或两种以上非对映异构体的混合物；或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物包含药学上可接受的盐。

3.如权利要求2所述的化合物，其中，所述药学上可接受的盐是选自由以下酸组成的组的酸的盐：1-羟基-2-萘甲酸、2,2-二氯乙酸、2-羟基乙磺酸、2-氧代戊二酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基水杨酸、乙酸、己二酸、L-抗坏血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、(+)-樟脑酸、(+)-樟脑-10-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、碳酸、肉桂酸、柠檬酸、环己基氨磺酸、十二烷基硫酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、甲酸、富马酸、半乳糖二酸、龙胆酸、D-葡庚糖酸、D-葡萄糖酸、D-葡萄糖醛酸、谷氨酸、戊二酸、甘油磷酸、乙醇酸、马尿酸、氢溴酸、盐酸、异丁酸、DL-乳酸、乳糖酸、月桂酸、马来酸、(-)-L-苹果酸、丙二酸、DL-扁桃酸、甲磺酸、萘-1,5-二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、硝酸、油酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、磷酸、丙酸、(-)-L-焦谷氨酸、水杨酸、癸二酸、硬脂酸、琥珀酸、硫酸、(+)-L-酒石酸、硫氰酸、对甲苯磺酸、酸十一碳烯酸。

4.如权利要求2所述的化合物，其中，所述药学上可接受的盐是HCl盐。

5.一种药物制剂，其包含权利要求1至4中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

6.如权利要求5所述的药物制剂，其中，所述制剂配制为经由选自由以下途径组成的组的途径施用：口服施用、鼻腔施用、通过吸入施用、直肠施用、腹膜内注射、血管内注射、皮下注射、经皮施用和肌内注射。

7.如权利要求5或6所述的药物制剂，其中，所述制剂是单位剂量制剂。

8.如权利要求5或6所述的药物制剂，其中，所述制剂无菌。

9.权利要求1至4中任一项所述的化合物或权利要求5至8中任一项所述的药物制剂在制备用于在哺乳动物中缓解与以脑中淀粉样沉积物为特征的疾病相关的一种或多种症状、或延迟或预防所述症状的发作的药物中的应用，其中对所述哺乳动物施用或导致对所述哺乳动物施用权利要求1至4中任一项所述的化合物、或权利要求5至8中任一项所述的药物制剂，其中，所述施用的量足以缓解所述一种或多种症状。

10.如权利要求9所述的应用，其中，所述疾病是选自由阿尔茨海默病、脑血管性痴呆、帕金森病、亨廷顿病、脑淀粉样血管病、肌萎缩侧索硬化症、创伤性脑损伤和脑卒中组成的组的疾病。

11.如权利要求9所述的应用，其中，所述哺乳动物是人。

12.如权利要求9所述的应用，其中，所述哺乳动物被诊断为患有轻度认知障碍。

13.如权利要求9所述的应用，其中，所述化合物的施用延迟或预防轻度认知障碍向阿尔茨海默病的进展。

14.如权利要求9所述的应用，其中，所述疾病是阿尔茨海默病。

15.如权利要求14所述的应用，其中，所述哺乳动物被诊断为患有阿尔茨海默病。

16.如权利要求9所述的应用，其中，所述哺乳动物有风险发展为阿尔茨海默病。

17.如权利要求16所述的应用，其中，所述哺乳动物有患阿尔茨海默病的家族性风险。

18.如权利要求16所述的应用，其中，所述哺乳动物具有家族性阿尔茨海默病突变。