[发明专利]用于治疗癌症的化合物和组合物有效
申请号: | 201780039709.4 | 申请日: | 2017-06-28 |
公开(公告)号: | CN109661229B | 公开(公告)日: | 2022-06-28 |
发明(设计)人: | C·皮托;B·托兰尼;G·伍达德;T·曾;M·曼恩;D·M·雅布隆斯;何飚 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;救护医疗股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4155 | 分类号: | A61K31/4155;A61K31/4439;C07D231/06;A61K31/415 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 岑晓东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 化合物 组合 | ||
1.式(I)的化合物或其盐或立体异构体:
其中
X1和X2中每一个独立是N或C,其中X1是N且X2是C,且其中环N与X2形成双键;
R1是苯基或取代的苯基;
R2是苯基或取代的苯基;
R3选自C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,杂芳基和取代的杂芳基;
R4选自氢,C1-C6烷基和取代的C1-C6烷基;且
R5选自C1-C8烷基,取代的C1-C8烷基,杂环基,和取代的杂环基。
2.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R1是取代的苯基。
3.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R2是取代的苯基。
4.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R3选自C1-C6烷基,杂芳基和取代的杂芳基。
5.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R4是氢。
6.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R4是C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基。
7.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R5是取代的C1-C8烷基。
8.权利要求7的化合物或其盐或立体异构体,其中R5选自:5-羟基-4,4-二甲基戊基;5-羟基-5-甲基己基;3-甲氧基丙基;3-氧代-3-甲氧基丙基;2-甲氧基乙基;3-(二甲基氨基)丙基;4-甲氧基丁基;2-乙氧基乙基;5-羟基戊基;6-羟基己基;4-羟基丁基;乙酸甲酯;(4-甲基吗啉-2-基)甲基;(4-乙基吗啉-2-基)甲基;(4-环丙基吗啉-2-基)甲基;和(4-异丙基吗啉-2-基)甲基。
9.权利要求1的化合物或其盐或立体异构体,其中R5是杂环基或取代的杂环基。
10.权利要求9的化合物或其盐或立体异构体,其中R5选自:4-(甲氧基甲基)-1-甲基哌啶-4-基;3-(甲氧基甲基)-1-甲基氮杂环丁烷-3-基;3-(甲氧基甲基)氧杂环丁烷-3-基;3-((二甲基氨基)甲基)氧杂环丁烷-3-基;氧杂环丁烷-3-基;4-甲氧基-1-甲基吡咯烷-3-基;6-甲氧基六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基;和6-(二甲基氨基)六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基。
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