[发明专利]治疗医学障碍的喹唑啉和吲哚化合物

权利要求书

1.一种下式的化合物：

或其药学上可接受的盐、同位素类似物、前药或分离的异构体，其任选在药学上可接受的载体中；

其中：

A选自：A1和A2；

B选自：B1和B2；

C选自：C1和C2；

L选自：L1和L2；

A、B、C或L中至少一个分别选自：A2、B2、C2或L2；

A1是

R¹和R²独立地选自：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基和杂环烷基；

R³和R⁴独立地选自：氢、卤素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氰基、巯基、硫烷基、硝基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳氧基、-S(O)₂R¹、-S(O)₂OH、-S(O)₂NH₂、-S(O)R¹、-S(O)OH、-S(O)NH₂、-P(O)(OR¹)₂、-P(O)(OH)₂、B(OH)₂、-Si(R¹)₃、-COOH、-COO烷基、-C(O)烷基、-C(S)烷基、-COOR¹、-C(O)R¹、-C(S)R¹、-C(O)NH₂、-C(S)NH₂、-NR¹C(O)烷基、-NR¹C(O)R²、-NR¹C(S)烷基、-NR¹C(S)R²、-NHC(O)NH₂、-NHC(S)NH₂、-NHC(O)OR¹和-OC(O)R¹，除卤素、硝基、氰基和氢外，其各自可以被卤素、烷基、芳基、杂环或杂芳基取代；

A2选自：

R⁵选自：

n是0、1、2、3或4；

R⁶、R⁷和R⁸独立地选自：氢、卤素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氰基、巯基、硫烷基、硝基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳氧基、-S(O)₂R¹、-S(O)₂OH、-S(O)₂NH₂、-S(O)R¹、-S(O)OH、-S(O)NH₂、-P(O)(OR¹)₂、-P(O)(OH)₂、B(OH)₂、-Si(R¹)₃、-COOH、-COO烷基、-C(O)烷基、-C(S)烷基、-COOR¹、-C(O)R¹、-C(S)R¹、-C(O)NH₂、-C(S)NH₂、-NR¹C(O)烷基、-NR¹C(O)R²、-NR¹C(S)烷基、-NR¹C(S)R²、-NHC(O)NH₂、-NHC(S)NH₂、-NHC(O)OR¹、-OC(O)R¹和-SF₅，除卤素、硝基、氰基、-SF₅和氢外，其各自可以任选被卤素、烷基、芳基、杂环或杂芳基取代；

R⁹和R¹⁰独立地选自：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基和杂环烷基；

R¹¹、R¹²和R¹³独立地选自：氢、卤素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氰基、巯基、硫烷基、硝基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳氧基、-S(O)₂R¹、-S(O)₂OH、-S(O)₂NH₂、-S(O)R¹、-S(O)OH、-S(O)NH₂、-P(O)(OR¹)₂、-P(O)(OH)₂、B(OH)₂、-Si(R¹)₃、-COOH、-COO烷基、-C(O)烷基、-C(S)烷基、-COOR¹、-C(O)R¹、-C(S)R¹、-C(O)NH₂、-C(S)NH₂、-NR¹C(O)烷基、-NR¹C(O)R²、-NR¹C(S)烷基、-NR¹C(S)R²、-NHC(O)NH₂、-NHC(S)NH₂、-NHC(O)OR¹、-OC(O)R¹和-SF₅，除卤素、硝基、氰基、-SF₅和氢外，其各自可以任选地被卤素、烷基、芳基、杂环或杂芳基取代；

其中R¹¹、R¹²和R¹³中至少一个是-SF₅；

C1是

R¹⁴在每次出现时独立地选自：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基和芳基；

m是0、1或2；

C2选自：

m是0、1或2；

o独立地是1或2；

k是1、2、3或4；

n是0、1、2、3或4；

R¹⁵在每次出现时独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₀-C₄烷基、芳基和杂芳基，其中至少一个R¹⁵是杂芳基；

R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²⁰在每次出现时独立地选自：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基C₀-C₄烷基、芳基和杂芳基；

或者，R¹⁷和R¹⁸或R¹⁹和R²⁰可以一起形成3-至6-元碳环螺环或包含1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-至6-元杂环螺环；

或者，R¹⁷和R¹⁸或R¹⁹和R²⁰可以一起形成3-至6-元碳环稠合环或包含1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-至6-元杂环稠合环；

或者，R¹⁷和R¹⁸或R¹⁹和R²⁰可以一起形成羰基；

或者，R¹⁷和R¹⁹或R¹⁸和R²⁰可以一起形成桥环，其中该桥可以具有1或2个碳原子；

L1选自：

L2选自：

B1选自：

R²¹是(CH₂)_pNR²⁵R²⁶或C(O)N(R²⁷)₂；

p是0或1；

R²²是C₁-C₆烷基或芳基，其任选被0、1、2或3个R²⁸基团取代；

R²³是C₃-C₆环烷基或芳基，其任选被0、1、2或3个独立地选卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤代烷氧基、卤代C₁-C₄烷基、氰基和羟基的基团取代；

R²⁴选自：R²⁹和R³⁰；

R²⁵是氢或C₁-C₄烷基；

R²⁶选自：氢、任选取代的C₁-C₆烷基和任选取代的C₁-C₆卤代烷基，其中该任选的取代基选自C₁-C₄烷氧基、C₃-C₆环烷基和具有1-2个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-6元杂环；

或NR²⁵R²⁶可以一起组合以形成4-7元饱和氮杂环，其任选被0、1或2个C₁-C₄烷基取代；

R²⁷在每次出现时独立地选自氢和C₁-C₄烷基；

或N(R²⁷)₂可以一起组合形成4-6元氮杂环；

R²⁸在每次出现时独立地选自：氢、氰基、羟基、卤素、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₁-C₄卤代烷基、卤代烷氧基和C₁-C₄烷氧基；

R²⁹是具有4-6个环原子和1或2个独立地选自氮、氧和硫的环杂原子的CH₂杂环，其任选地被0、1或2个独立地选自苯基、卤素和C₁-C₆烷基的取代基取代，或者被两个取代基取代，该两个取代基一起组合形成任选地被卤素或氰基取代的苯并环；

R³⁰是具有1或2个独立地选自氮、氧和硫的环杂原子的双环杂芳基、部分不饱和的碳环或具有1或2个独立地选自氮、氧和硫的环杂原子的部分不饱和的杂环，其各自任选地被0、1、2或3个独立地选自氨基、卤素、氰基、羟基、C₁-C₄烷基、卤代烷氧基和C₁-C₄烷氧基的取代基取代；

X是卤素；和

B2是具有7-12个环原子和1、2或3个选自氮、氧和硫的环杂原子的CH₂连接的双环杂环，其任选地被0、1或2个独立地选自芳基、杂芳基、卤素和C₁-C₆烷基的基团取代。