[发明专利]作为RORγt调节剂的6-氨基吡啶-3-基噻唑有效

专利信息
申请号: 201780040332.4 申请日: 2017-04-26
公开(公告)号: CN109415358B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: S.戈德伯格;K.麦克鲁尔;V.M.塔尼斯;E.G.芬内玛;A.D.勒萨克;C.L.马丁;H.文卡特森;X.薛;C.R.伍兹 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D491/08;C07D417/14;C07D487/08;C07D491/107;C07D498/08;A61K31/4439;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;黄希贵
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ror 调节剂 氨基 吡啶 噻唑
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

其中

R1为H、-C1-3烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、环丙基、OCF3或OCHF2

R2为H、F、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCHF2或OCF3;前提条件是如果R1为H,则R2不为H;

A1和A2与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:、

A3为H、-C1-6烷基、、、-SO2CH(CH3)2、-SO2CH3

,其中所述-C1-6烷基任选被一个-NH2基团,一个或两个–OH基团取代,并且可另外被至多六个氟原子取代;

A4为-H或-CH3

或者A3和A4可与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:

A5为-C4-6环烷基、-C1-6烷基、

;其中所述-C1-6烷基和-C4-6环烷基任选被至多三个氟原子取代;并且所述-C1-6烷基独立地任选被一个环丁基、或至多两个环丙基基团取代;

以及其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中:

A5为-C4-6环烷基、-C3-6烷基、

;其中所述-C3-6烷基和-C4-6环烷基任选被至多三个氟原子取代;

以及其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中:

R1为H、-C1-3烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCH2CH3或环丙基;

R2为H、F、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3或-OCHF2;前提条件是如果R1为H,则R2不为H;

以及其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中:

A3和A4可与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:

以及其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中:

A1和A2与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:、

以及其药学上可接受的盐。

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