[发明专利]作为RORγt调节剂的6-氨基吡啶-3-基噻唑有效
申请号: | 201780040332.4 | 申请日: | 2017-04-26 |
公开(公告)号: | CN109415358B | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
发明(设计)人: | S.戈德伯格;K.麦克鲁尔;V.M.塔尼斯;E.G.芬内玛;A.D.勒萨克;C.L.马丁;H.文卡特森;X.薛;C.R.伍兹 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D491/08;C07D417/14;C07D487/08;C07D491/107;C07D498/08;A61K31/4439;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄希贵 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 氨基 吡啶 噻唑 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1为H、-C1-3烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、环丙基、OCF3或OCHF2;
R2为H、F、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCHF2或OCF3;前提条件是如果R1为H,则R2不为H;
A1和A2与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:、
;
A3为H、-C1-6烷基、、、-SO2CH(CH3)2、-SO2CH3、
,其中所述-C1-6烷基任选被一个-NH2基团,一个或两个–OH基团取代,并且可另外被至多六个氟原子取代;
A4为-H或-CH3;
或者A3和A4可与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:
A5为-C4-6环烷基、-C1-6烷基、
;其中所述-C1-6烷基和-C4-6环烷基任选被至多三个氟原子取代;并且所述-C1-6烷基独立地任选被一个环丁基、或至多两个环丙基基团取代;
以及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
A5为-C4-6环烷基、-C3-6烷基、
;其中所述-C3-6烷基和-C4-6环烷基任选被至多三个氟原子取代;
以及其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中:
R1为H、-C1-3烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3、-OCH2CH3或环丙基;
R2为H、F、-CHF2、-CF3、-CN、-OCH3或-OCHF2;前提条件是如果R1为H,则R2不为H;
以及其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中:
A3和A4可与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:
以及其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中:
A1和A2与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环:、
以及其药学上可接受的盐。
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