[发明专利]N-{6-(2-羟基丙-2-基)-2-[2-(甲基磺酰基)乙基]-2H-吲唑-5-基}-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺的多晶型物有效
申请号: | 201780040919.5 | 申请日: | 2017-04-25 |
公开(公告)号: | CN109415340B | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
发明(设计)人: | T·泰勒;J·普拉策克;N·古蒙德 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P35/00;A61P37/00;A61P9/00;A61P27/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 侯婧;张晓玲 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 甲基 磺酰基 乙基 吲唑 吡啶 甲酰胺 多晶 | ||
1.式(I)的化合物的结晶形式
其是B型多晶型物,特征在于,在25℃下且用铜Kα1作为辐射源的X-射线粉末衍射图显示了以下反射,表示为2θ值±0.2°:
2.一种药物组合物,其包含权利要求1所定义的式(I)化合物的结晶形式,和其他药学上可接受的赋形剂,其中所述式(I)化合物的结晶形式大于85重量%,基于存在于组合物中的式(I)化合物的所有形式的总量计。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其包含大于90重量%的权利要求1所定义的式(I)化合物的结晶形式,基于存在于组合物中的式(I)化合物的所有形式的总量计。
4.如权利要求1所定义的式(I)化合物的结晶形式用于制备用于治疗或预防以下疾病的药物组合物的用途:肿瘤疾病、皮肤病、妇科疾病、心血管疾病、肺部疾病、眼科疾病、神经障碍、代谢紊乱、肝脏疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和疼痛。
5.如权利要求1所定义的式(I)化合物的结晶形式用于制备用于治疗或预防以下疾病的药物组合物的用途:淋巴瘤、黄斑变性、银屑病、红斑狼疮、多发性硬化症、COPD、痛风、NASH、肝纤维化、胰岛素抵抗、代谢综合症、脊柱关节炎和类风湿性关节炎、子宫内膜异位和子宫内膜异位相关的疼痛和其他与子宫内膜异位关联的症状,选自痛经、交媾困难、排尿困难和大便困难。
6.如权利要求1所定义的式(I)化合物的结晶形式用于制备稳定的药物组合物的用途。
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