[发明专利]靶向先天免疫系统以诱导长期耐受性及解决动脉粥样硬化中的巨噬细胞累积有效
| 申请号： | 201780041257.3 | 申请日： | 2017-05-01 |
| 公开（公告）号： | CN109640959B | 公开（公告）日： | 2023-03-17 |
| 发明（设计）人： | W·穆德;J·奥昌多;Z·法亚德;M·布拉扎;R·杜维沃登;F·费伊 | 申请（专利权）人： | 西奈山伊坎医学院 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/436;C07K14/775 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 江侧燕 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 先天 免疫系统 诱导 长期 耐受 解决 动脉粥样硬化 中的 巨噬细胞 累积 | ||
1.包含高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒的组合物在制备用于在有此需要的患者中诱导移植耐受性的药物中的用途，所述高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒包含mTOR抑制剂，所述mTOR抑制剂选自雷帕霉素或其药学上可接受的盐或其前药，其中所述高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒包含：
(a)1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱；
(b)1-肉豆蔻酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；和
(c)人载脂蛋白A-I。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒包含胆固醇。
3.根据权利要求1所述的用途，其中1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱与1-肉豆蔻酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸胆碱的重量比为2:1至4:1。
4.根据权利要求3所述的用途，其中1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱与1-肉豆蔻酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸胆碱的重量比为约3:1。
5.根据权利要求1所述的用途，其中所述高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒为盘状形状，并且具有10nm至250nm的尺寸。
6.根据权利要求1所述的用途，其中所述高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒的平均流体力学直径在8.3nm和17.1nm之间。
7.根据权利要求1所述的用途，其中所述mTOR抑制剂是雷帕霉素或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述mTOR抑制剂是雷帕霉素。
9.根据权利要求1所述的用途，其中所述mTOR抑制剂是雷帕霉素的前药。
10.根据权利要求1所述的用途，其中所述mTOR抑制剂是雷帕霉素的烷基酯。
11.根据权利要求1所述的用途，其中所述mTOR抑制剂是烷基链衍生的雷帕霉素。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的用途，其中雷帕霉素在高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒中的包封率为51％至71％。
13.根据权利要求12所述的用途，其中雷帕霉素在高密度脂蛋白衍生的纳米颗粒中的包封率为约65％。
14.根据权利要求1-11中任一项所述的用途，其中所述患者已经经历器官或组织移植，并且移植的组织是肺组织、心脏组织、肾组织、肝组织、视网膜组织、角膜组织、皮肤组织、胰腺组织、肠组织、生殖器组织、卵巢组织、骨组织、肌腱组织、骨髓或血管组织。
15.根据权利要求1-11中任一项所述的用途，其中静脉内或动脉内施用所述组合物。
16.根据权利要求1-11中任一项所述的用途，还包括向所述患者施用一种或多种免疫抑制剂。
17.根据权利要求14所述的用途，其中所述移植的组织是完整的器官。
18.根据权利要求14所述的用途，其中所述器官或移植的组织是同种异体组织或器官移植。
19.根据权利要求1-11中任一项所述的用途，其中患者是人。
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