[发明专利]新型杂环化合物作为酪氨酸激酶BCR-ABL抑制剂在审
申请号: | 201780041283.6 | 申请日: | 2017-04-27 |
公开(公告)号: | CN109790144A | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | 李连海;余春荣;黄海洪 | 申请(专利权)人: | 爱仕达生物技术有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/10;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/10;C07D491/10;C07D498/08;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 尹吉伟 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 酪氨酸激酶 药物组合物 制备化合物 组合物治疗 嵌合蛋白 新型杂环 可接受 酶活性 制备 紊乱 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
各-R1选自-SF5、-CF3、-CF2Cl、-CF2Br、-CF2CF3、-CF2CF2Cl、-CF(CF3)2、-CF2H、-CF2CF2H、-CH(CF3)2;
各-L-选自键、-CF2-、-O-、-S(=O)m-、-NRLN-;其中各-RLN选自-H、-CH3、-CF3、-CF2H;
各-R2选自-H、-F、-Cl、-Br;
各-Q=选自-CH=、-N=;
各-Z=选自-CRZ=、-N=;其中各-RZ选自-H、-F、-Cl、-Br、-ORO、-NRN1RN2;
各R3选自取代或未取代的5-10元杂芳基,取代或未取代的6-10元芳基;
各-R4选自取代或未取代的5-10元杂芳基,取代或未取代的6-10元芳基;或
各-R4选自以下列出的部分:
其中以上列出的部分中的碳-氢键可以被1至3个碳-R基团取代,其中各-R选自-F、取代或未取代的C1-6烷基、取代的或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的5-10元杂芳基或取代或未取代的6-10元芳基;
各RO选自氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的5-10元杂芳基或取代或未取代的6-10元芳基;
各RN1和RN2独立地选自氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的5-10元杂芳基或取代或未取代的6-10元芳基;
各RP选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-8环烷基;
其中所述取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-8环烷基的一个或两个碳可由-O-、-N(RN0)-、-S(=O)m-、-P(RP)(=O)-取代;
各RN0选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-8环烷基;
m是0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物表示为式(II)的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、L和Z各如权利要求1中所定义。
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