[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶的抑制剂及其使用方法在审
申请号: | 201780041865.4 | 申请日: | 2017-05-04 |
公开(公告)号: | CN109414420A | 公开(公告)日: | 2019-03-01 |
发明(设计)人: | E.C.彻尔尼;L.张;D.K.威廉斯;J.A.巴洛格 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61K31/277;A61K31/445;C07C233/65;C07C255/50;C07D487/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;周齐宏 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双加氧酶 吲哚 药物组合物 增殖性病症 病毒感染 炎性病症 酶活性 抑制剂 癌症 治疗 | ||
1.式I或式II的化合物
其中
X是CH或N;
Q是CH或N;
R1是H、卤素或C1-C6卤代烷基;
R1A是H、卤素或C1-C6卤代烷基;
T是键或-O-;
Y是CH或N;
W是N或-CR5-,其中R5是H或(C1-C6烷基);
n是0、1、2、3或4;
V是任选地被1、2或3个独立地选自C1-C6烷基和C3-C6环烷基的R4取代基取代的 C1-C6亚烷基;或R4和R5与它们所连接的原子一起形成C3环烷基;
R2是H或C1-C6烷基;
Z是-NH-、-N(C1-C6烷基)或-O-;
R3是-OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、-CN、芳基或-O芳基;
R3A是H、-OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、-CN、芳基或-O芳基;
或其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体或其溶剂化物。
2.权利要求1的化合物,其是式I的化合物。
3.权利要求1的化合物,其是式II的化合物。
4.权利要求1的化合物,其中R1是H、F或-CF3。
5.前述权利要求中任一项的化合物,其中R1A是H。
6.前述权利要求中任一项的化合物,其中T是键。
7.前述权利要求中任一项的化合物,其中Y是CH并且W是CH。
8.权利要求1-5中任一项的化合物,其中Y是N并且W是CH。
9.前述权利要求中任一项的化合物,其中n是2。
10.前述权利要求中任一项的化合物,其中V是被1个C1-C6烷基取代基取代的C1亚烷基。
11.前述权利要求中任一项的化合物,其中Z是-NH-或-N(C1-C6烷基)。
12.权利要求1-10中任一项的化合物,其中Z是-O-。
13.前述权利要求中任一项的化合物,其中R3是C1-C6烷基、卤素或-OC1-C6烷基。
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